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J-GLOBAL ID：201602213254555496   整理番号：16A0091975

6位にいろいろな置換をした2-アゼチジノン環を持つ新規ペニシリン型アナログ:合成と生物学的評価

Novel Penicillin-Type Analogues Bearing a Variable Substituted 2-Azetidinone Ring at Position 6: Synthesis and Biological Evaluation

著者 (5件)： DE ROSA Margherita (Universita degli Studi di Salerno, Fisciano, ITA) ,  VIGLIOTTA Giovanni (Universita degli Studi di Salerno, Fisciano, ITA) ,  PALMA Giuseppe (National Cancer Inst., Naples, ITA) ,  SATURNINO Carmela (Universita degli Studi di Salerno, Fisciano, ITA) ,  SORIENTE Annunziata (Universita degli Studi di Salerno, Fisciano, ITA)
資料名： Molecules (Web)  (Molecules (Web))
巻： 20  号： 12  ページ： 22044-22057 (WEB ONLY)  発行年： 2015年12月 
JST資料番号： U7014A  ISSN： 1420-3049  CODEN： MOLEFW  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： スイス (CHE)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： 新しい抗菌剤として,(+)-6-アミノペニシラン酸(6-APA)のアミノ態窒素にアゼチジノンを結合した新規半合成β-ラクタム化合物の合成と生物活性を報告する。この合成化合物について,グラム陽性とグラム陰性病原菌のパネルおよび環境中の細菌に対するin vitroの抗菌活性のスクリーニングをした。テスト化合物は,調べたすべてのグラム陽性細菌に対して優れた抗菌活性を持ち,黄色ブドウ球菌と表皮ブドウ球菌にはリファレンスの抗生物質より高い抗菌活性があった。さらに,in vitroの細胞毒性スクリーニングも行った結果,この化合物は,抗菌活性を示す濃度近辺およびそれ以上の濃度で,細胞に有害な作用はないことがわかった。(翻訳著者抄録)

シソーラス用語： ラクタム ,  ペニシリン類 ,  類似物質 ,  *化学合成 ,  バイオアッセイ ,  アミノ態窒素 ,  *抗細菌作用 ,  in vitro実験 ,  細胞毒性 ,  黄色ぶどう球菌 ,  Staphylococcus epidermidis ,  副作用 ,  カルボン酸 ,  硫黄複素環化合物 ,  第一アミン
準シソーラス用語： アゼチジノン誘導体 ,  *薬物合成 ,  生物学的評価 ,  β-ラクタム

分類 (2件)： 薬物の合成  (GV01030F) ,  抗細菌薬の基礎研究  (GW17020S)

物質索引 (2件)： 2-アゼチジノン ,  6-アミノペニシラン酸

タイトルに関連する用語 (5件)： 置換 ,  環 ,  ペニシリン ,  アナログ ,  生物学的評価