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J-GLOBAL ID：201602215696652191   整理番号：16A0127579

粘液細菌におけるベンガミド類海洋天然物の生成:生合成および構造活性相関

Production of the Bengamide Class of Marine Natural Products in Myxobacteria: Biosynthesis and Structure-Activity Relationships

著者 (19件)： WENZEL Silke C. (Helmholtz Inst. fuer Pharmazeutische Forsch. Saarland, Helmholtz Zentrum fuer Infektionsforschung and Universitaet ...) ,  HOFFMANN Holger ,  ZHANG Jidong ,  DEBUSSCHE Laurent ,  HAAG-RICHTER Sabine ,  KURZ Michael ,  NARDI Frederico ,  LUKAT Peer (Helmholtz Inst. fuer Pharmazeutische Forsch. Saarland, Helmholtz Zentrum fuer Infektionsforschung and Universitaet ...) ,  KOCHEMS Irene (Helmholtz Inst. fuer Pharmazeutische Forsch. Saarland, Helmholtz Zentrum fuer Infektionsforschung and Universitaet ...) ,  TIETGEN Heiko ,  SCHUMMER Dietmar (TH Mittelhessen, Wiesenstrasse 14, 35390 Giessen (Germany)) ,  NICOLAS Jean-Paul ,  CALVET Loreley ,  CZEPCZOR Valerie ,  VRIGNAUD Patricia ,  MUEHLENWEG Agnes (Technische Universitaet Berlin, Str.d.17. Juni 124, 10623 Berlin (Germany)) ,  PELZER Stefan (Evonik Nutrition & Care, Kantstrasse 2, 33790 Halle (Germany)) ,  MUELLER Rolf (Helmholtz Inst. fuer Pharmazeutische Forsch. Saarland, Helmholtz Zentrum fuer Infektionsforschung and Universitaet ...) ,  BROENSTRUP Mark (Helmholtz Zentrum fuer Infektionsforschung, Inhoffenstrasse 7, 38124 Braunschweig (Germany). ...)
資料名： Angewandte Chemie. International Edition  (Angewandte Chemie. International Edition)
巻： 54  号： 51  ページ： 15560-15564  発行年： 2015年12月14日 
JST資料番号： H0127B  ISSN： 1433-7851  CODEN： ACIEAY  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 短報  発行国： ドイツ (DEU)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： メチオニンアミノペプチダーゼ(MetAP)阻害剤とみなされてきた海綿由来天然物,ベンガミド類は,抗癌性化合物として集中的に研究されてきた。著者らは,多領域統合プロジェクトに参加して,陸生の粘液細菌M.virescensの発酵によってベンガミド類を供給し,その生合成を解読し,薬剤リードとしてその特性を最適化した。この生合成経路の特徴評価によって,ベンガミド類に対する細菌の抵抗性は,粘液菌MetAPタンパク質のロイシン154によって付与されることが明らかになり,より適切な生産ホストM.xanthus DK1622への,全ての遺伝子クラスターの移動が可能になった。全合成と微生物由来ベンガミド類の半合成との組合せによって,最適化誘導体を合成した。これは,ナノモルレベルでの高い細胞有効性と高い代謝安定性を併せ持っていた。これらの特性によって,マウスにおける半減期の改善,およびメラノーママウスモデルにおける抗腫瘍活性がもたらされた。Copyright 2016 Wiley Publishing Japan K.K. All Rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.

シソーラス用語： *粘液細菌目 ,  水産物 ,  *生合成 ,  構造活性相関 ,  抗腫瘍薬 ,  発酵 ,  耐性 ,  全合成 ,  有効性 ,  半減期 ,  抗腫瘍作用 ,  海洋天然物
準シソーラス用語： カイメン ,  マウスモデル ,  メチオニンアミノペプチダーゼ ,  リード化合物 ,  *ベンガミド類 ,  阻害剤

分類 (1件)： 抗腫よう薬の基礎研究  (GW16010A)

物質索引 (2件)： (2R,3R,4S,5R,6E)-3,4,5-トリヒドロキシ-2-メトキシ-8,8-ジメチル-N-[(3S)-2-オキソ-2,3,4,5-テトラヒドロ-1H-1-ベンゾアゼピン-3-イル]-6-ノネンアミド ,  (2R,3R,4S,5R,6E)-3,4,5-トリヒドロキシ-2-メトキシ-8,8-ジメチル-N-[(2S)-5-メチル-4-オキソ-2,3,4,5-テトラヒドロ-1,5-ベンゾオキサゼピン-2-イル]-6-ノネンアミド

タイトルに関連する用語 (4件)： 粘液細菌 ,  海洋天然物 ,  生合成 ,  構造活性相関