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J-GLOBAL ID：201602215784845064   整理番号：16A0017140

ジヒドロピロロピリミジンホスホイノシチド3-キナーゼ(PI3K)阻害剤の経口バイオアベイラビリティ改善のための修飾

Modification of a dihydropyrrolopyrimidine phosphoinositide 3-kinase (PI3K) inhibitor to improve oral bioavailability

著者 (13件)： KAWADA Hatsuo (Res. Div., Chugai Pharmaceutical Co., Ltd, 1-135 Komakado, Gotemba, Shizuoka 412-8513, JPN) ,  EBIIKE Hirosato (Res. Div., Chugai Pharmaceutical Co., Ltd, 200 Kajiwara, Kamakura, Kanagawa 247-8530, JPN) ,  TSUKAZAKI Masao (Res. Div., Chugai Pharmaceutical Co., Ltd, 200 Kajiwara, Kamakura, Kanagawa 247-8530, JPN) ,  YAMAMOTO Shun (Res. Div., Chugai Pharmaceutical Co., Ltd, 200 Kajiwara, Kamakura, Kanagawa 247-8530, JPN) ,  KOYAMA Kohei (Res. Div., Chugai Pharmaceutical Co., Ltd, 1-135 Komakado, Gotemba, Shizuoka 412-8513, JPN) ,  NAKAMURA Mitsuaki (Res. Div., Chugai Pharmaceutical Co., Ltd, 200 Kajiwara, Kamakura, Kanagawa 247-8530, JPN) ,  MORIKAMI Kenji (Res. Div., Chugai Pharmaceutical Co., Ltd, 1-135 Komakado, Gotemba, Shizuoka 412-8513, JPN) ,  YOSHINARI Kiyoshi (Res. Div., Chugai Pharmaceutical Co., Ltd, 200 Kajiwara, Kamakura, Kanagawa 247-8530, JPN) ,  YOSHIDA Miyuki (Res. Div., Chugai Pharmaceutical Co., Ltd, 200 Kajiwara, Kamakura, Kanagawa 247-8530, JPN) ,  OGAWA Kotaro (Res. Div., Chugai Pharmaceutical Co., Ltd, 1-135 Komakado, Gotemba, Shizuoka 412-8513, JPN) ,  SHINMA Nobuo (Res. Div., Chugai Pharmaceutical Co., Ltd, 200 Kajiwara, Kamakura, Kanagawa 247-8530, JPN) ,  TSUKUDA Takuo (Res. Div., Chugai Pharmaceutical Co., Ltd, 200 Kajiwara, Kamakura, Kanagawa 247-8530, JPN) ,  OHWADA Jun (Res. Div., Chugai Pharmaceutical Co., Ltd, 200 Kajiwara, Kamakura, Kanagawa 247-8530, JPN)
資料名： Bioorganic & Medicinal Chemistry  (Bioorganic & Medicinal Chemistry)
巻： 23  号： 24  ページ： 7650-7660  発行年： 2015年12月15日 
JST資料番号： W0556A  ISSN： 0968-0896  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： オランダ (NLD)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： ホスホイノシチド3-キナーゼ(PI3K)は様々なヒト癌細胞において活性化され,癌治療の標的としてよく知られている。著者らは以前に異種移植モデルにおける強力な腫瘍増殖阻害を有する非常に強力なPI3K阻害剤としてジヒドロピロロピリミジン誘導体を報告した。本報告では,そのバイオアベイラビリティ改善のさらなる最適化について述べる。Copyright 2016 Elsevier B.V., Amsterdam. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.

シソーラス用語： *バイオアベイラビリティ ,  *酵素阻害剤 ,  *ホスファチジルイノシトール3-キナーゼ ,  経口吸収 ,  薬物吸収 ,  可溶性 ,  マウス ,  サル ,  in vivo実験 ,  薬剤分析 ,  化学修飾 ,  構造活性相関 ,  *抗腫瘍薬 ,  分子標的治療薬 ,  ドラッグデザイン ,  溶解性
準シソーラス用語： *PI3K阻害剤 ,  *経口バイオアベイラビリティ

分類 (2件)： 生物薬剤学(基礎)  (GY01021U) ,  抗腫よう薬の基礎研究  (GW16010A)

物質索引 (1件)： 5-[2-モルホリノ-7-(3-ピリジニル)-6,7-ジヒドロ-5H-ピロロ[2,3-d]ピリミジン-4-イル]ピリミジン-2-アミン

タイトルに関連する用語 (5件)： キナーゼ ,  PI3K ,  阻害剤 ,  経口バイオアベイラビリティ ,  修飾