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J-GLOBAL ID：201602217048063167   整理番号：15A1296459

アセチルコリンエステラーゼ阻害剤としての設計,新しいL-フェニルアラニン誘導体の合成と評価【Powered by NICT】

Design, Synthesis and Evaluation of New L-Phenylalanine Derivatives as Acetylcholinesterase Inhibitors

著者 (7件)： Chen Juntao (Key Lab. of Drug Quality Control of Hebei Province, Coll. of Pharmaceutical Sciences, Hebei Univ., Baoding) ,  Cao Tingting (Key Lab. of Drug Quality Control of Hebei Province, Coll. of Pharmaceutical Sciences, Hebei Univ., Baoding) ,  Tian Yunfeng (Key Lab. of Drug Quality Control of Hebei Province, Coll. of Pharmaceutical Sciences, Hebei Univ., Baoding) ,  Li Junjie (Key Lab. of Drug Quality Control of Hebei Province, Coll. of Pharmaceutical Sciences, Hebei Univ., Baoding) ,  Zhang Yingchao (Key Lab. of Drug Quality Control of Hebei Province, Coll. of Pharmaceutical Sciences, Hebei Univ., Baoding) ,  Xu Feng (Hebei Zhitong Biological Pharmaceutical Ind. Co.,Ltd, Baoding) ,  Ma Zhengyue (Key Lab. of Drug Quality Control of Hebei Province, Coll. of Pharmaceutical Sciences, Hebei Univ., Baoding)
資料名： Zhongguo Yaoxue Zazhi  (Zhongguo Yaoxue Zazhi)
巻： 50  号： 14  ページ： 1180-1185  発行年： 2015年 
JST資料番号： C2290A  ISSN： 1001-2494  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： 中国 (CHN)  言語： 中国語 (ZH)

抄録/ポイント： 【目的】はアセチルコリンエステラーゼ(AChE)活性に及ぼす新しいL-フェニルアラニン誘導体の効果を研究した。【方法】新しいL-フェニルアラニン誘導体置換四段階によるブロモ-アセトフェノン反応から合成し,AChEに対する阻害活性をin vitroでEllman法により測定した。【結果】評価結果は,殆どの誘導体はAChE阻害効果を有し,化合物8bの活性はIC(50)値は8.73×10~(-6)molで最も強力であったことを示した。L~(-1)であり,リバスチグミンのそれより強いさらに,化合物8bはBuChE阻害活性を持たなかった。【結論】はアセチルコリンエステラーゼに及ぼす新しいL-フェニルアラニン誘導体の阻害活性は更なる研究に値する。Data from the ScienceChina, LCAS. Translated by JST【Powered by NICT】

シソーラス用語： in vitro実験 ,  *アセチルコリンエステラーゼ ,  *コリンエステラーゼ阻害剤 ,  芳香族ケトン ,  酵素阻害剤
準シソーラス用語： 阻害活性 , 【Automatic Indexing@JST】

分類 (6件)： 薬物の合成  (GV01030F) ,  細胞生理一般  (EF02010S) ,  生薬の薬理の基礎研究  (GX06020J) ,  抗腫よう薬の基礎研究  (GW16010A) ,  酵素製剤・酵素阻害剤の基礎研究  (GW21010W) ,  腫ようの化学・生化学・病理学  (GE02030N)

物質索引 (2件)： リバスチグミン ,  アセトフェノン

タイトルに関連する用語 (4件)： アセチルコリンエステラーゼ阻害剤 ,  設計 ,  フェニルアラニン誘導体 ,  評価