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J-GLOBAL ID:201602217558628711   整理番号:16A0154954

アミノ酸調整可能な脂質化ノルスペルミジン共役体の構造-活性関係 存続菌に対する強力な活性による生物膜の破壊

Structure-Activity Relationship of Amino Acid Tunable Lipidated Norspermidine Conjugates: Disrupting Biofilms with Potent Activity against Bacterial Persisters
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巻: 26  号: 12  ページ: 2442-2453  発行年: 2015年12月 
JST資料番号: W0169A  ISSN: 1043-1802  CODEN: BCCHES  資料種別: 逐次刊行物 (A)
記事区分: 原著論文  発行国: アメリカ合衆国 (USA)  言語: 英語 (EN)
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アミド結合を通じてノルスペルミジンのアミン機能性を持つアミノ酸および脂肪酸両者を共役させて調製されたアミノ酸調整可能な脂質化ノルスペルミジン共役体のライブラリーについて述べた。これらの脂質化共役体は,メチシリン耐性黄色ぶどう球菌,バンコマイシン耐性腸球菌およびβ-ラクタム耐性肺炎桿菌のような薬物耐性菌を含む種々のプランクトン性グラム陽性およびグラム陰性菌に対する強い抗菌活性を示した。このクラスの非毒性および迅速作用性抗菌分子は,細菌が耐性を得ることを許さなかった。また,このシリーズで最適化された化合物は,代謝的に不活性な存続生物および静止期細菌を殺すことができた。そのうえ,この化合物は,黄色ぶどう球菌および大腸菌が生成した生物膜を破壊することができた。
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分類 (4件):
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蛋白質・ペプチド一般  ,  脂質一般  ,  配位化合物一般  ,  微生物の生化学 
物質索引 (1件):
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