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J-GLOBAL ID：201602218798829605   整理番号：16A0102869

酵素を操作するための分子糊:ベンズアミジン結合分子糊によるトリプシン阻害

Molecular glues for manipulating enzymes: trypsin inhibition by benzamidine-conjugated molecular glues

著者 (3件)： MOGAKI Rina (Dep. of Chemistry and Biotechnology, School of Engineering, The Univ. of Tokyo, 7-3-1 Hongo, Bunkyo-ku, Tokyo ...) ,  OKURO Kou ,  AIDA Takuzo
資料名： Chemical Science (Web)  (Chemical Science (Web))
巻： 6  号： 5  ページ： 2802-2805  発行年： 2015年05月20日 
JST資料番号： U7042A  ISSN： 2041-6539  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： イギリス (GBR)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： トリプシン阻害剤としてベンズアミジン(BA)と結合した側鎖末端で複数のグアニジニウムイオン(Gu⁺)ペンダントを持つ水溶性の生体接着性ポリマ(Glue_n-BA,n=10及び29)を開発した。Glue_n-BA分子は緩衝液中でさえ,そのBA基が基質結合部位を適切に遮断するように,多価Gu⁺/オキシアニオン塩橋相互作用を介してトリプシン表面のオキシアニオン性領域に接着すると思われた。実際に,Glue₁₀-BA及びGlue₂₉-BAは,glue部分のないBA誘導体(TEG-BA)よりもトリプシンに対して各々35及び200倍高い親和性示した。最も重要なことに,Glue₁₀-BAはTEG-BAよりも13倍以上トリプシン活性を阻害した。著しく対照的に,主鎖に沿って27のGu⁺ユニットを持ち,トリプシンに対して5倍高い親和性を持つ^mGlue₂₇-BAは,トリプシン阻害に対してTEG-BAと同程度に劣っていた。Copyright 2016 Royal Society of Chemistry All Rights reserved. Translated from English into Japanese by JST

シソーラス用語： 接着剤 ,  トリプシン ,  酵素阻害 ,  *トリプシン阻害剤 ,  芳香族化合物 ,  重合体 ,  緩衝液 ,  結合部位 ,  アニオン ,  分子間相互作用 ,  親和性 ,  水溶性
準シソーラス用語： オキシアニオン ,  ベンズアミジン類 ,  塩橋 ,  基質結合部位 ,  結合親和性 ,  分子糊

分類 (1件)： 酵素一般  (EB09010D)

物質索引 (2件)： グアニジニウム ,  4-[4-[2-[2-[2-(2-アジドエトキシ)エトキシ]エトキシ]エチル]アミノ-4-オキソブタノイル]アミノベンズアミジン・塩酸塩

タイトルに関連する用語 (5件)： 酵素 ,  分子糊 ,  ベンズアミジン ,  トリプシン ,  阻害