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J-GLOBAL ID：201602218810486697   整理番号：16A0030878

フェニルピリミジンとそれらの抗癌活性の設計と合成【Powered by NICT】

Design and Synthesis of Phenylpyrimidine and Their Anticancer Activity

著者 (6件)： Zhou Hao (Center for Combinatorial Chemistry and Drug Discovery,School of Pharmaceutical Sciences, Jilin Univ., Changchun) ,  Duan Zhigang (Center for Combinatorial Chemistry and Drug Discovery,School of Pharmaceutical Sciences, Jilin Univ., Changchun) ,  Zhao Shuang (Center for Combinatorial Chemistry and Drug Discovery,School of Pharmaceutical Sciences, Jilin Univ., Changchun) ,  Bao Meiying (Center for Combinatorial Chemistry and Drug Discovery,School of Pharmaceutical Sciences, Jilin Univ., Changchun) ,  Li Zhiwei (Center for Combinatorial Chemistry and Drug Discovery,School of Pharmaceutical Sciences, Jilin Univ., Changchun) ,  Pei Yazhong (Center for Combinatorial Chemistry and Drug Discovery,School of Pharmaceutical Sciences, Jilin Univ., Changchun)
資料名： Gaodeng Xuexiao Huaxue Xuebao  (Gaodeng Xuexiao Huaxue Xuebao)
巻： 36  号： 9  ページ： 1694-1701  発行年： 2015年 
JST資料番号： C2116A  ISSN： 0251-0790  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： 中国 (CHN)  言語： 中国語 (ZH)

抄録/ポイント： アロステリックキナーゼ阻害剤は標的の不活性立体配座を誘導し,安定化することによってキナーゼ活性を調節する。ATP競合的阻害剤と比較して,このタイプの阻害剤はより良好な選択性と高い有効性を示し,臨床における癌の様々な形態のための安全で効果的な治療法であることを示した。thecorresponding蛋白質キナーゼに結合した報告されたアロステリックキナーゼ阻害剤のX線共結晶構造に基づいて,二環薬理作用団モデルを提案した。19種の新しいフェニルピリミジン誘導体は2,4 -ジアミノ-5-メチルピリミジンから設計し合成した。ヒト乳癌細胞(MCF-7)増殖に対するこれらの化合物の阻害効果はMTT法を用いて評価した。リーダー化合物8Cおよび9C,0.224及び0.113μmol/LのIC(50)を示すことを確認した。Data from the ScienceChina, LCAS. Translated by JST【Powered by NICT】

シソーラス用語： タンパク質キナーゼ ,  *抗腫瘍作用 ,  X線 ,  増殖 ,  安全性 ,  立体配座 ,  治療法
準シソーラス用語： MTT法 ,  *癌 ,  キナーゼ ,  阻害剤 , 【Automatic Indexing@JST】

分類 (5件)： 質量分析  (CC03013N) ,  化学一般その他  (CA01060X) ,  酵素製剤・酵素阻害剤の基礎研究  (GW21010W) ,  雑草に対する農薬  (FB06030F) ,  液体クロマトグラフィー  (CC04014L)

タイトルに関連する用語 (2件)： 抗癌活性 ,  設計