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J-GLOBAL ID：201602220094405243   整理番号：16A0174901

ジエチルN-[4-[(2,4-ジアミノピリド[3,2-d]ピリミジン-6-イル)メチルアミノ]ベンゾイル]-L-グルタミン酸の改良合成法【Powered by NICT】

Improved synthesis process of diethyl N-[4-[(2,4-diaminopyrido[3,2-d]pyrimidin-6-yl)methylamino]benzoyl]-L-glutamate

著者 (8件)： Liu Xin (Dep. of Chemical Biology, Peking Univ. School of Pharmaceutical Sciences, Beijing) ,  Du Yiqing (Dep. of Chemical Biology, Peking Univ. School of Pharmaceutical Sciences, Beijing) ,  Li Yuanxin (Dep. of Chemical Biology, Peking Univ. School of Pharmaceutical Sciences, Beijing) ,  Wang Meng (Dep. of Chemical Biology, Peking Univ. School of Pharmaceutical Sciences, Beijing) ,  Zhang Zhili (Dep. of Chemical Biology, Peking Univ. School of Pharmaceutical Sciences, Beijing) ,  Wang Xiaowei (Dep. of Chemical Biology, Peking Univ. School of Pharmaceutical Sciences, Beijing) ,  Liu Junyi (Dep. of Chemical Biology, Peking Univ. School of Pharmaceutical Sciences; State Key Lab. of Natural and Biomimetic ...) ,  Tian Chao (Dep. of Chemical Biology, Peking Univ. School of Pharmaceutical Sciences, Beijing)
資料名： Beijing Daxue Xuebao(Yixueban)  (Beijing Daxue Xuebao(Yixueban))
巻： 47  号： 5  ページ： 842-845  発行年： 2015年 
JST資料番号： C5014A  ISSN： 1671-167X  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： 中国 (CHN)  言語： 中国語 (ZH)

抄録/ポイント： 【目的】はジエチルN-[4-[(2,4-ジアミノピリド[3,2-d]ピリミジン-6-イル)メチルアミノ]ベンゾイル]-L-グルタミン酸の合成への新しいアプローチを確立する。【方法】標的化合物(5)は,加水分解,塩素処理,ジエチル(p-アミノベンゾイル)グルタミン酸との縮合及びアミノリシスを経る出発材料として使用of(2,4-ジオキソ-テトラヒドロピリドピリミジン-6-イル)メチル酢酸(1)を合成した。【結果】ジエチルN-[4-[(2,4-ジアミノピリド[3,2-d]ピリミジン-6-イル)メチルアミノ]ベンゾイル]-Lグルタマテバスの新しい合成法を確立した。この合成経路は加水分解反応,塩素,ジエチルN-(p-アミノベンゾイル)-L-グルタマート縮合反応とアンモノリシス反応を持つ。全収率は36.7%であった。これらの化合物の構造は~1H核磁気共鳴により同定され,~(13)C核磁気共鳴と質量分析した。この合成経路は,不安定な臭素化反応生成物を避け,アンモノリシス反応の過酷な条件を改善する。【結論】新しい合成法は,反応条件および中間の安定性を向上し,得られた化合物について,抗腫瘍阻害剤合成の葉酸酸に大きな重要性を増加した。Data from the ScienceChina, LCAS. Translated by JST【Powered by NICT】

シソーラス用語： NMR【磁気共鳴】 ,  塩素処理 ,  *酸 ,  縮合反応 ,  塩素 ,  臭素化 ,  アミノリシス ,  アンモノリシス ,  加水分解 ,  アミノ酸 ,  脂肪族アミン ,  窒素複素環化合物 ,  芳香族アミン ,  芳香族カルボン酸 ,  脂肪族カルボン酸 ,  カルボアミド ,  ヒドロキシ化合物 ,  アミノカルボン酸 ,  第二アミン ,  脂肪酸 ,  ビタミンB群
準シソーラス用語： 阻害剤 ,  反応条件 ,  合成経路 ,  *合成法 , 【Automatic Indexing@JST】

分類 (9件)： 歯科学一般  (GT01010D) ,  歯と口腔の疾患の治療一般  (GT05010F) ,  研究開発  (GU01040N) ,  神経の臨床医学一般  (GN01030H) ,  生薬一般  (GX06010Y) ,  疫学  (GB03000E) ,  分子遺伝学一般  (EC02010J) ,  細胞生理一般  (EF02010S) ,  赤血球  (EJ03020W)

物質索引 (2件)： 葉酸 ,  プロピオン酸

タイトルに関連する用語 (4件)： ジエチル ,  ピリミジン ,  L-グルタミン酸 ,  合成法