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J-GLOBAL ID：201602222427411664   整理番号：16A0547563

薬剤様分子の後期段階機能化に対するメディシナルケミストのツールボックス

The medicinal chemist’s toolbox for late stage functionalization of drug-like molecules

著者 (5件)： Cernak Tim (Merck Research Laboratories, Discovery Chemistry - Automation & Capabilities Enhancement, 33 Avenue Louis Pasteur, BMB2-116B, Boston, Massachusetts 02115, USA. [e-mail]) ,  Dykstra Kevin D. ,  Tyagarajan Sriram ,  Vachal Petr ,  Krska Shane W.
資料名： Chemical Society Reviews  (Chemical Society Reviews)
巻： 45  号： 3  ページ： 546-576  発行年： 2016年02月07日 
JST資料番号： D0479B  ISSN： 0306-0012  CODEN： CSRVBR  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 文献レビュー  発行国： イギリス (GBR)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： 現代のC-H機能化化学の出現は,メディシナルケミストが新しい類似体に対する多様化のポイントとして,薬剤リードのC-H結合を利用する,後期段階機能化(LSF)合成戦略を考えることを可能にする。LSF法は,構造-活性相関(SAR)の迅速な検討,酸化代謝物調製,代謝ホットスポットのブロックおよび生物学的プローブの調製に有望である。この総説は,領域選択的なパターンにより分類される,薬剤様分子の証明された応用により分子間C-H機能化化学のツールボックスを詳細に述べ,これらパターンおよび他の考察を用い,どのようにLSF戦略を系統的に開発するかのガイドを示した。加えて,LSF法が実際の薬剤への発見および化学生物学努力に影響するように,どのように使用されているかの多くの例を示した。Copyright 2017 Royal Society of Chemistry All Rights reserved. Translated from English into Japanese by JST

シソーラス用語： 改変 ,  *薬学 ,  化学反応 ,  活性化 ,  類似物質 ,  *構造活性相関 ,  *化学合成 ,  化合物 ,  C-H結合 ,  代謝産物 ,  酸化 ,  ホットスポット ,  *薬物 ,  *生物学
準シソーラス用語： 高機能化 ,  *メディシナルケミストリー ,  C-H活性化 ,  *薬物合成 ,  リード化合物 ,  *化学生物学

分類 (1件)： 薬物の構造活性相関  (GV01050B)

タイトルに関連する用語 (4件)： 薬剤 ,  分子 ,  段階 ,  ツールボックス