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J-GLOBAL ID：201602237989293367   整理番号：16A0607761

フォルダマ骨格はプレアミロイド毒素において個別構造が選択的機能獲得と関連することを示唆する

Foldamer scaffolds suggest distinct structures are associated with alternative gains-of-function in a preamyloid toxin

著者 (3件)： Kumar Sunil (Department of Molecular Biophysics and Biochemistry, Yale University, New Haven, CT 06520, USA. [e-mail]) ,  Birol Melissa ,  Miranker Andrew D.
資料名： Chemical Communications  (Chemical Communications)
巻： 52  号： 38  ページ： 6391-6394  発行年： 2016年05月11日 
JST資料番号： D0376B  ISSN： 1359-7345  CODEN： CHCOFS  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 短報  発行国： イギリス (GBR)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： オリゴキノリンフォルダマライブラリーを合成し,膵島アミロイドポリペプチド(IAPP)の脂質二重層触媒的集合の拮抗作用についてスクリーニングした。1つのテトラキノリン,ADM-116は本アッセイで優秀な性能を示すのみならず,脂質二重層完全性とIAPPの毒性効果からのインシュリン分泌細胞救出を測定する二次アッセイにおいても優秀な性能を示した。構造活性相関研究からADM-116に密に関連した3つの追加的なオリゴキノリン類が同定され,一次アッセイでは強い活性を示したが,二次アッセイでは示さなかった。このことは,これら3つのアッセイ全てが相関することが観察された,オリゴピリジルフォルダマ骨格を用いた研究と対照的だった。本結果は,IAPP配座変化の構造と経路に共通性があるが,それにも拘わらずIAPPの選択的機能獲得に別個に影響するようにフォルダマを活用できることを示唆した。Copyright 2017 Royal Society of Chemistry All Rights reserved. Translated from English into Japanese by JST

シソーラス用語： *アミロイド ,  *ポリペプチド ,  *オリゴマ ,  スクリーニング ,  窒素複素環化合物 ,  芳香族縮合化合物 ,  脂質二分子膜 ,  構造活性相関 ,  立体配座 ,  *フォルダマ ,  化合物ライブラリー ,  *膵島アミロイドポリペプチド ,  *キノリン類 ,  ピリジン類 ,  *タンパク質 ,  *糖タンパク質 ,  *動物タンパク質
準シソーラス用語： IAPP ,  *キノリン誘導体 ,  ピリジン誘導体

分類 (1件)： キノリン,イソキノリン  (CF07096H)

物質索引 (1件)： ADM-116

タイトルに関連する用語 (4件)： フォルダマ ,  骨格 ,  毒素 ,  獲得