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J-GLOBAL ID：201602242960603659   整理番号：16A1279138

シクロプロピルカルバ糖によるグリコシドヒドロラーゼの機構に基づく不活性化の構造スナップショット

Structural Snapshots for Mechanism-Based Inactivation of a Glycoside Hydrolase by Cyclopropyl Carbasugars

著者 (8件)： Adamson Christopher (Department of Chemistry, Simon Fraser University, Burnaby, British Columbia, Canada) ,  Pengelly Robert J. (Biomedical Sciences Research Complex, University of St Andrews, North Haugh, St Andrews, Fife, UK) ,  Shamsi Kazem Abadi Saeideh (Department of Molecular Biology and Biochemistry, Simon Fraser University, Burnaby, British Columbia, Canada) ,  Chakladar Saswati (Department of Chemistry, Simon Fraser University, Burnaby, British Columbia, Canada) ,  Draper Jason (Department of Chemistry, Simon Fraser University, Burnaby, British Columbia, Canada) ,  Britton Robert (Department of Chemistry, Simon Fraser University, Burnaby, British Columbia, Canada) ,  Gloster Tracey M. (Biomedical Sciences Research Complex, University of St Andrews, North Haugh, St Andrews, Fife, UK) ,  Bennet Andrew J. (Department of Chemistry, Simon Fraser University, Burnaby, British Columbia, Canada)
資料名： Angewandte Chemie. International Edition  (Angewandte Chemie. International Edition)
巻： 55  号： 48  ページ： 14978-14982  発行年： 2016年 
JST資料番号： H0127B  ISSN： 1433-7851  CODEN： ACIEAY  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 短報  発行国： ドイツ (DEU)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： グリコシドヒドロラーゼ(GH)は,治療剤の標的としてかなり注目されており,従ってメカニズムに基づく阻害剤は非常に興味深い。炭素環式機構に基づくGH不活性化剤の最初の構造解析を報告する。解析の結果から,二つのMichaelis複合体が²H₃立体配座であることが分かった。また,フッ素化類似体の合成および反応性,ならびにその共有結合した中間体(平らな²H₃半椅子型)の構造も報告する。これらの不活性化反応は,主に擬アノマ炭素原子の動きを伴うと結論付けられるが,このことは化学生物学的ツールとして使用するための新しい遷移状態類似体の設計を刺激する知識である。Copyright 2017 Wiley Publishing Japan K.K. All Rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.

シソーラス用語： *グリコシド結合ヒドロラーゼ ,  *糖アルコール ,  *酵素阻害 ,  ターゲット ,  酵素反応速度論 ,  *複合体 ,  *α-ガラクトシダーゼ ,  遷移状態 ,  X線構造解析 ,  データベース ,  酵素阻害剤 ,  *酵素反応機構 ,  SN2反応 ,  配座転移
準シソーラス用語： *グリコシドヒドロラーゼ ,  *カルバ糖 ,  *酵素不活性化 ,  薬物標的 ,  Michaelis-Menten速度論 ,  *酵素阻害剤複合体 ,  *α-D-ガラクトシダーゼ ,  X線結晶構造解析 ,  蛋白質データバンク ,  酵素反応速度 ,  SN2置換 ,  立体配座変化

著者キーワード (5件)： carbocycles ,  enzyme mechanisms ,  glycoside hydrolases ,  inhibitors ,  X-ray crystallography

分類 (4件)： 酵素一般  (EB09010D) ,  分子構造  (EB03020Y) ,  糖アルコール  (CF10055G) ,  酵素製剤・酵素阻害剤の基礎研究  (GW21010W)

タイトルに関連する用語 (3件)： グリコシドヒドロラーゼ ,  不活性化 ,  スナップショット