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J-GLOBAL ID:201602258517308300   整理番号:16A0075471

複合ホルツ/PLGA徐放性ミクロスフェアの調製とin vitroでの薬物放出特性【Powered by NICT】

Preparation of composite HRZ/PLGA slow-release microspheres and its drug release characteristics in vitro
著者 (3件):
資料名:
巻: 25  号:ページ: 456-461  発行年: 2015年 
JST資料番号: C2769A  ISSN: 1004-406X  資料種別: 逐次刊行物 (A)
記事区分: 原著論文  発行国: 中国 (CHN)  言語: 中国語 (ZH)
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【目的】は化合物イソニアジド(H),リファンピシン(R)及びピラジンアミド(Z)/ポリ乳酸-グリコール酸(PLGA)(HRZ/PLGA)徐放性マイクロスフェアを調製すると,in vitroにおける物理的および化学的特性および徐放特性を調べた。【方法】キャリアとしてのPLGAを用い,HRZ/PLGAミクロスフェアは,暗条件,H(40mg),R(60mg),Z(125mg),PLGA(450mg)下の乳化溶媒蒸発技術で調製した。HRZ/PLGAミクロスフェアの特性を,走査電子顕微鏡(SEM)下で観察した。薬剤負荷とカプセル化率は模擬体液における高性能液体クロマトグラフィー(HPLC)によって評価した。H,R,Z薬剤濃度は3h,6h,12h,1d,2d,3d,6d,ロド,12d,15日,20日,25日,30日,40d,50日でのストリッピングとH PLCでそれぞれ検出され,in vitro擬似体液で10時間の最小発育阻止濃度(MIC)よりも大きいかどうかも生じたが,1日の平均放出率と累積放出速度は,in vitroで適合した数学式により計算した。【結果】HRZ/PLGAミクロスフェアはSEM下で丸玉として提示され,平均粒径は10.3±4.7μmであり,H,R,Zの薬物負荷はそれぞれ(18.02±0.36)%,(22.46 ±0.24)%,(21.68 ±0.37)%であり,カプセル化率はそれぞれ(54.79 ±1.13)%,(72.35 ±0.39)%,(67.21 ± 0.68)%であった。in vitroでの3種の薬剤の累積徐放のHRZ/PLGAミクロスフェアは12日前に50%以上であった,1日の平均放出率は5.05%,4.89%,6.86%であった。第12日で,放出の3剤は基本的に安定であり,1日の平均放出率はそれぞれ0.17%,0.26%,0.16%であった。3種の薬物濃度は50日でもMICより10倍大きかった。【結論】完全な薬物負荷と遅い放出効果を有する,HRZ/PLGAミクロスフェアは理想的な抗TB薬物徐放性複合体である。Data from the ScienceChina, LCAS. Translated by JST【Powered by NICT】
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