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J-GLOBAL ID：201602270284993309   整理番号：16A1067754

強力な細胞傷害性物質であり強いα,β-チュブリン重合の阻害剤であるO⁶-ベンジルグラジオビアニンAの発見

Discovery of O ⁶-benzyl glaziovianin A, a potent cytotoxic substance and a potent inhibitor of α,β-tubulin polymerization

著者 (8件)： Hayakawa Ichiro (Division of Applied Chemistry, Graduate School of Natural Science and Technology, Okayama University, 3-1-1 Tsushima-naka, Kita-ku, Okayama 700-8530, Japan) ,  Shioda Shuya (Department of Chemistry, Graduate School of Pure and Applied Sciences, University of Tsukuba, 1-1-1 Tennodai, Tsukuba 305-8571, Japan) ,  Chinen Takumi (Graduate School of Life and Environmental Sciences, University of Tsukuba, 1-1-1 Tennodai, Tsukuba 305-8572, Japan) ,  Hatanaka Taisei (Division of Applied Chemistry, Graduate School of Natural Science and Technology, Okayama University, 3-1-1 Tsushima-naka, Kita-ku, Okayama 700-8530, Japan) ,  Ebisu Haruna (Graduate School of Life and Environmental Sciences, University of Tsukuba, 1-1-1 Tennodai, Tsukuba 305-8572, Japan) ,  Sakakura Akira (Division of Applied Chemistry, Graduate School of Natural Science and Technology, Okayama University, 3-1-1 Tsushima-naka, Kita-ku, Okayama 700-8530, Japan) ,  Usui Takeo (Graduate School of Life and Environmental Sciences, University of Tsukuba, 1-1-1 Tennodai, Tsukuba 305-8572, Japan) ,  Kigoshi Hideo (Department of Chemistry, Graduate School of Pure and Applied Sciences, University of Tsukuba, 1-1-1 Tennodai, Tsukuba 305-8571, Japan)
資料名： Bioorganic & Medicinal Chemistry  (Bioorganic & Medicinal Chemistry)
巻： 24  号： 21  ページ： 5639-5645  発行年： 2016年11月01日 
JST資料番号： W0556A  ISSN： 0968-0896  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： オランダ (NLD)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： コルヒチンやグラジオビアニンAのような既知のα,β-チュブリン阻害剤よりも強力な微小管重合の阻害を示す(IC₅₀=2.1μM),O⁶-ベンジルグラジオビアニンAを発見した。O⁶-ベンジルグラジオビアニンAの競合結合実験も実施し,O⁶-ベンジルグラジオビアニンAが高い親和性でコルヒチン結合部位に結合することを明らかにした。グラジオビアニンAの誘導体がO⁶(α,β-チュブリン阻害剤)またはO⁷(γ-チュブリン特異的阻害剤)位置におけるベンジル化によりそれらの作用様式を変化させることは興味深い。Copyright 2017 Elsevier B.V., Amsterdam. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.

シソーラス用語： *抗腫瘍薬 ,  チューブリン ,  構造活性相関 ,  化学合成 ,  細胞毒性 ,  微小管 ,  HeLa細胞 ,  イソフラボノイド ,  ケトン ,  酸素複素環化合物 ,  芳香族縮合化合物 ,  微小管重合 ,  イソフラボン類 ,  タンパク質
準シソーラス用語： *チューブリン作用薬

著者キーワード (4件)： O ⁶-Benzyl glaziovianin A ,  Cytotoxicity ,  αβ-Tubulin inhibitor ,  Structure-activity relationship study

分類 (2件)： 抗腫よう薬の基礎研究  (GW16010A) ,  ピランの縮合誘導体  (CF07093I)

物質索引 (2件)： グラジオビアニンA ,  O⁶-ベンジルグラジオビアニンA

タイトルに関連する用語 (8件)： 細胞傷害性 ,  物質 ,  チュブリン ,  重合 ,  阻害剤 ,  ベンジル ,  グラジオビアニンA ,  発見