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J-GLOBAL ID：201602271031734637   整理番号：16A0835458

高い複合活性を有する3′-アミノリンカーの開発と二重鎖の鈍端部共有結合架橋結合へのその応用

Development of a 3′-amino linker with high conjugation activity and its application to conveniently cross-link blunt ends of a duplex

著者 (3件)： Kowata Keiko (Bioproduction Research Institute, National Institute of Advanced Industrial Science and Technology (AIST), 2-17-2-1 Tsukisamu-Higashi, Toyohira-ku, Sapporo 062-8517, Japan) ,  Kojima Naoshi (Biomedical Research Institute, National Institute of Advanced Industrial Science and Technology (AIST), 1-1-1 Tsukuba Central 6, Higashi, Tsukuba-shi, Ibaraki 305-8566, Japan) ,  Komatsu Yasuo (Bioproduction Research Institute, National Institute of Advanced Industrial Science and Technology (AIST), 2-17-2-1 Tsukisamu-Higashi, Toyohira-ku, Sapporo 062-8517, Japan)
資料名： Bioorganic & Medicinal Chemistry  (Bioorganic & Medicinal Chemistry)
巻： 24  号： 9  ページ： 2108-2113  発行年： 2016年05月01日 
JST資料番号： W0556A  ISSN： 0968-0896  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： オランダ (NLD)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： 2-アミノエチルカルバマートリンカー(ssHリンカー)はオリゴヌクレオチドの5′-末端に対して高い修飾活性を示す。しかしながらssHリンカーは熱-アンモニア水条件下では分子内でトランスアシル化が起こることから,3′-末端の修飾には不向きである。カルバマートを2-アミノエチルカルバマートの方向とは逆方向に向けたN-(2-アミノエチル)カルバマートリンカー(revHリンカー)を開発した。revHリンカーは熱-アルカリ条件に耐性であり,外因性分子との結合において高い反応性を維持した。3′-revHリンカーは5′-ssHリンカーと二機能性分子を介して相捕性二重鎖の末端と効率的に結合し,合成ループ構造を生成した。抗マイクロRNAオリゴヌクレオチド(AMO)は三本鎖2′-O-メチルRNAを化学的に結合して調製した。2つのアルキルループを持つAMOはmiRNAの機能に対し高い阻害活性を示した。revHリンカーはオリゴヌクレオチドの3′-末端修飾に有用なだけでなく5′-ssHリンカーとの組み合わせの利用範囲を拡張する。Copyright 2016 Elsevier B.V., Amsterdam. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.

シソーラス用語： *カルバミド酸エステル ,  架橋【高分子】 ,  *オリゴヌクレオチド ,  *化学修飾 ,  *アンチセンスRNA ,  ループ構造 ,  分子標的治療薬 ,  ビオチニル化 ,  蛍光標識 ,  リンカ ,  *マイクロRNA
準シソーラス用語： 核酸医薬

著者キーワード (6件)： Amino linker ,  Nucleic acids ,  Oligonucleotides ,  Labeling ,  Cross-link ,  anti-microRNA

分類 (1件)： 核酸一般  (EB04010U)

タイトルに関連する用語 (6件)： 活性 ,  開発 ,  重鎖 ,  共有結合 ,  架橋結合 ,  応用