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J-GLOBAL ID：201602282117774778   整理番号：16A0831562

タウ蛋白造影剤[¹⁸F]-THK523の類似体である[¹¹C]-TKFの最適化および生体内分布

Optimization and Biodistribution of [¹¹C]-TKF, An Analog of Tau Protein Imaging Agent [¹⁸F]-THK523

著者 (10件)： KONG Yanyan (Fudan Univ., Shanghai, CHN) ,  GUAN Yihui (Fudan Univ., Shanghai, CHN) ,  HUA Fengchun (Fudan Univ., Shanghai, CHN) ,  ZHANG Zhengwei (Fudan Univ., Shanghai, CHN) ,  LU Xiuhong (Fudan Univ., Shanghai, CHN) ,  ZHU Tengfang (Fudan Univ., Shanghai, CHN) ,  ZHAO Bizeng (Jiaotong Univ., Shanghai, CHN) ,  ZHU Jianhua (Fudan Univ., Shanghai, CHN) ,  LI Cong (Fudan Univ., Shanghai, CHN) ,  CHEN Jian (Fudan Univ., Shanghai, CHN)
資料名： Molecules (Web)  (Molecules (Web))
巻： 21  号： 8  ページ： WEB ONLY  発行年： 2016年08月 
JST資料番号： U7014A  ISSN： 1420-3049  CODEN： MOLEFW  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： スイス (CHE)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： 特定のPETトレーサーを用いる神経原線維変化(NFT)の定量化は,アルツハイマー病(AD)の診断を容易にし,疾患の進行および治療効果のモニタリングを可能にする。[¹⁸F]-THK523は,タウ病変に対して高い親和性および選択性を示した。しかしながら,白色物質に対するその高い保持力が単純な目視検査を困難にし,研究または臨床現場での使用が制限される。本論文では,筆者等は,[¹¹C]-TKFの自動標識合成法を最適化し,C57マウスの生体内分布および毒性を評価した。[¹¹C]-TKFは,[¹¹C]MeOTfまたは¹¹CH₃Iを有する反応前駆体により製造することができるが,[¹¹C]MeOTfがより高い標識収率および比活性を与える。[¹¹C]-TKFは,[¹⁸F]-THK523よりも正常なマウスにおけるより良好な脳摂取を示した(注射後2分で,3.23%±1.25% ID・g^-1対2.62%±0.39% ID・g^-1)。[¹¹C]-TKFの急性毒性試験は,明確ではなかった。(翻訳著者抄録)

シソーラス用語： プローブ ,  PET【トモグラフィー】 ,  *診断用薬 ,  *放射性医薬品 ,  *τタンパク質 ,  マウス ,  生体内分布 ,  急性毒性 ,  化学合成 ,  標識法 ,  標識化合物 ,  炭素同位体 ,  神経原線維
準シソーラス用語： PETプローブ ,  *PET検査薬 ,  Alzheimer神経原線維変化 ,  炭素11

分類 (2件)： 診断用薬の基礎研究  (GW20010P) ,  窒素複素環化合物一般  (CF07040G)

物質索引 (1件)： [¹¹C]-TKF

タイトルに関連する用語 (5件)： タウ蛋白 ,  造影剤 ,  類似体 ,  最適化 ,  生体内分布