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J-GLOBAL ID：201602288339418335   整理番号：16A1252501

BCR-ABLキナーゼ阻害剤の研究進展【JST・京大機械翻訳】

Advance Research of BCR-ABL Kinase Inhibitor

著者 (2件)： Li Linyi (Department of Medicinal Chemistry, China Pharmaceutical University) ,  Xu Yungen (Department of Medicinal Chemistry, China Pharmaceutical University)
資料名： Zhongguo Xiandai Yingyong Yaoxue  (Zhongguo Xiandai Yingyong Yaoxue)
巻： 33  号： 7  ページ： 954-962  発行年： 2016年 
JST資料番号： C2284A  ISSN： 1007-7693  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： 中国 (CHN)  言語： 中国語 (ZH)

抄録/ポイント： 慢性骨髄性白血病(CHRONIC MYELOGENOUS LEUKEMIA,CML)は自己更新した造血幹細胞の悪性骨髄増殖性疾患であり、約90%の患者の末梢血細胞の中に異常な染色体であるPH染色体が検出できる。9番染色体のBCR遺伝子と22番染色体のC-ABL遺伝子は新しい遺伝子配列-BCR-ABL融合遺伝子を形成した。この遺伝子がコードするP210蛋白質はチロシンキナーゼの活性を増強し,それによりアポトーシスの抑制作用が生じ,これは慢性骨髄性白血病の発生と密接に関連している。1番目の小分子標的抗腫瘍薬はイマチニブ(IMATINIB)であり、BCR-ABLキナーゼを有効に抑制することができる。しかし、異なる種類の変異型BCR-ABLキナーゼの出現に伴い、イマチニブはえになる。第二世代BCR-ABLキナーゼ阻害剤は主にイマチニブの変異型BCR-ABLに対して、同時に多標的に作用する慢性骨髄性白血病の抑制剤が同時に出現したが、これらはいずれもT315I変異型BCR-ABLキナーゼの作用がない。第三世代BCR-ABLキナーゼ阻害剤は主にT315I変異型BCR-ABLキナーゼに対して、単独の抑制及びその他の薬物との協同作用を含み、同時に薬物の選択性を向上させ、不良反応の発生を減少させることも試みられている。BCR-ABLキナーゼ阻害剤はターゲットから標的への発展過程を経験し,野生型および変異型BCR-ABLキナーゼの個々の治療問題を克服するとともに,高選択性の高い有効性の方向に向かって発展している。Data from the ScienceChina, LCAS.【JST・京大機械翻訳】

シソーラス用語： 患者 ,  野生型 ,  *慢性骨髄性白血病 ,  末梢血 ,  造血幹細胞 ,  染色体 ,  骨髄増殖性疾患 ,  協力作用 ,  チロシンキナーゼ
準シソーラス用語： *キナーゼ ,  融合遺伝子 ,  染色体9 ,  *蛋白質キナーゼ阻害剤 ,  *bcr-abl融合蛋白質 , 【Automatic Indexing@JST】

著者キーワード (4件)： chronic granulocytic leukemia ,  BCR-ABL ,  inhibitor ,  selectivity

分類 (2件)： 血液の腫よう  (GK04000M) ,  抗腫よう薬の臨床への応用  (GW16020L)

物質索引 (1件)： イマチニブ

タイトルに関連する用語 (3件)： 阻害剤 ,  研究 ,  進展