特許

J-GLOBAL ID：201603001549150230

縮合アミノジヒドロチアジン誘導体の合成に有用な方法および化合物

発明者： ミタセフ,ブランコ ,  キム,デシク ,  チャン,フイミン ,  シュナダーベック,マシュー・ジェイ ,  ファージング,クリストファー・エヌ ,  吉澤 一洋
出願人/特許権者： エーザイ・アール・アンド・ディー・マネジメント株式会社
代理人 (4件)： 稲葉 良幸 ,  田中 克郎 ,  大貫 敏史 ,  内藤 和彦
公報種別：特許公報
出願番号（国際出願番号）：特願2013-550622
特許番号：特許第5993875号
出願日： 2012年01月20日
請求項（抜粋）：

【請求項1】 式IIa: (式中、R1は、C1〜4アルキルまたはハロ-C1〜4アルキルであり、 R2およびR3は、各々独立して、水素またはハロである) の立体化学的に純粋な化合物またはその塩を製造する方法であって、 (a)式II: (式中、R1、R2およびR3は、上で与えられている通りである) の化合物の立体異性体の混合物を、キラルなカルボン酸化合物を含む溶媒に添加して、式IIの化合物のジアステレオマー塩の混合物を形成するステップと、次いで (b)式IIの化合物から形成される単一のジアステレオマー塩を結晶化して、式IIaの前記立体化学的に純粋な化合物またはその塩を製造するステップと、を含み、 式IIの化合物が、式I: (式中、R1は、C1〜4アルキルまたはハロ-C1〜4アルキルであり、 R2およびR3は、各々独立して、水素またはハロである) の化合物またはその塩に、酸および亜鉛を添加するステップを含む方法によって製造され、 式Iの化合物が、 (i)式A: (式中、R1、R2およびR3は、上で与えられている通りである) のオキシム、 (ii)ヒドロキノン、および (iii)炭化水素溶媒を含む混合物を、90°Cから160°Cまでの温度に加熱し、式Iの化合物またはその塩を製造するステップを含む方法によって製造される、方法。

IPC (1件)：

C07D 307/22 ( 200 6.01)

FI (1件)：

C07D 307/22

引用文献：

出願人引用 (1件)

• 光学異性体の分離[季刊 化学総説 No.6], 19990610, 第45〜54頁

審査官引用 (2件)

• 光学異性体の分離[季刊 化学総説 No.6], 19990610, 第45〜54頁
• 光学異性体の分離[季刊 化学総説 No.6], 19990610, 第45〜54頁