ステープルドおよびステッチドポリペプチドならびにその使用

発明者： ,
出願人/特許権者：
代理人 (1件)：葛和清司
公報種別：公表公報
出願番号（国際出願番号）：特願2016-501876
公開番号（公開出願番号）：特表2016-519059
出願日： 2014年03月13日
公開日（公表日）： 2016年06月30日
要約：

本発明は式(I)および(VI)のステープルドポリペプチド、(I)(VI)およびその塩を提供し、基【数1】、R1a、R1b、R1c、R2a、R3a、R2b、R3b、R4a、R4b、RA、RZ、L1a、L1b、L2、L3、XAA、v、w、p、m、s、n、t、およびqは本願において定義される通りである。本発明は、本発明のステープルドポリペプチドを非ステープルドポリペプチド前駆体から調製する方法をさらに提供する。本発明は、式(I)または(VI)のステープルドポリペプチドを含む医薬組成物、およびステープルドペプチドを用いる方法をさらに提供する。本発明は、閉環メタセシス後のステープルの改変もまた提供する。

請求項（抜粋）：

のそれぞれの場合は独立して単結合または二重結合を表し、 R1のそれぞれの場合は独立して水素、アシル、置換もしくは無置換C1-6アルキル、またはアミノ保護基であり、 R2aおよびR2bのそれぞれは独立して置換もしくは無置換アルキル、置換もしくは無置換アルケニル、置換もしくは無置換アルキニル、置換もしくは無置換ヘテロアルキル、置換もしくは無置換カルボシクリル、置換もしくは無置換ヘテロシクリルであり、 R3aおよびR3bのそれぞれは独立して置換もしくは無置換アルキレン、無置換ヘテロアルキレン、置換もしくは無置換カルボシクリレン、または置換もしくは無置換ヘテロシクリレンであるか、あるいは任意にR2aおよびR3aが連結されて環を形成するか、あるいは任意にR2bおよびR3bが連結されて環を形成し、 L1は独立して結合、置換もしくは無置換C1-10アルキレン、または-C(=O)ORL1-であり、 L2は独立して結合、置換もしくは無置換C1-10アルキレン、または-C(=O)ORL2-であり、ただしR2aおよびR3aもR2bおよびR3bも環を形成しないときにはL1は-C(=O)ORL1-であるかまたはL2は-C(=O)ORL1-であり、 RL1およびRL2のそれぞれは独立して任意置換C1-10アルキレンであり、 RAは独立して-RC、-ORC、-N(RC)2、または-SRCであり、RCのそれぞれの場合は独立して水素、環式もしくは非環式の分岐もしくは非分岐の脂肪族、環式もしくは非環式の分岐もしくは非分岐のへテロ脂肪族、アリール、ヘテロアリール、アシル、樹脂、ヒドロキシル、アミノ、またはチオール保護基であるか、あるいは2つのRC基が一緒になって5〜6員ヘテロ環式またはヘテロ芳香族環を形成し、 RBは独立して水素、環式もしくは非環式の分岐もしくは非分岐の脂肪族、環式もしくは非環式の分岐もしくは非分岐のへテロ脂肪族、アリール、ヘテロアリール、アシル、樹脂、アミノ保護基、任意にリンカーによって連結された標識であり、リンカーは環式もしくは非環式の分岐もしくは非分岐のアルキレン、環式もしくは非環式の分岐もしくは非分岐のアルケニレン、環式もしくは非環式の分岐もしくは非分岐のアルキニレン、環式もしくは非環式の分岐もしくは非分岐のヘテロアルキレン、環式もしくは非環式の分岐もしくは非分岐のヘテロアルケニレン、環式もしくは非環式の分岐もしくは非分岐のヘテロアルキニレン、アリーレン、ヘテロアリーレン、またはアシレンから選択されるか、あるいはRAおよびRBが一緒になって5〜6員ヘテロ環式もしくはヘテロ芳香族環を形成し、 XAAのそれぞれの場合は独立してアミノ酸であり、 mは独立して2〜6の整数であり(両端を含む)、 pおよびnのそれぞれの場合は独立して0または1〜100の整数であり(両端を含む)、 qは独立して1〜10の整数である(両端を含む)、式(I)のポリペプチド、またはその医薬的に許容される塩。

IPC (18件)：

C07K 7/54 , A61K 38/00 , A61P 43/00 , A61P 25/00 , A61P 37/00 , A61P 5/00 , A61P 9/00 , A61P 7/00 , A61P 29/00 , A61P 35/00 , A61P 15/00 , A61P 11/00 , A61P 1/04 , A61P 1/16 , C07D 207/16 , C07D 205/04 , C07K 1/06 , C07K 1/10

FI (18件)：

C07K7/54 , A61K37/02 , A61P43/00 105 , A61P25/00 , A61P37/00 , A61P5/00 , A61P9/00 , A61P7/00 , A61P29/00 , A61P35/00 , A61P15/00 , A61P11/00 , A61P1/04 , A61P1/16 , C07D207/16 , C07D205/04 , C07K1/06 , C07K1/10

Fターム (39件)：

4C069AA20 , 4C069BC29 , 4C069BD02 , 4C069CC18 , 4C069CC19 , 4C069CC25 , 4C084AA02 , 4C084AA03 , 4C084AA06 , 4C084AA07 , 4C084BA01 , 4C084BA09 , 4C084BA10 , 4C084BA18 , 4C084BA25 , 4C084BA32 , 4C084CA59 , 4C084NA14 , 4C084ZA011 , 4C084ZA361 , 4C084ZA511 , 4C084ZA591 , 4C084ZA751 , 4C084ZA811 , 4C084ZB011 , 4C084ZB111 , 4C084ZB211 , 4C084ZB261 , 4C084ZC031 , 4H039CA42 , 4H039CJ30 , 4H045AA10 , 4H045AA20 , 4H045AA30 , 4H045BA10 , 4H045BA31 , 4H045EA20 , 4H045FA33 , 4H045GA21

引用特許：

審査官引用 (4件)

安定化させたαヘリックスペプチドおよびその使用法
公報種別：公表公報出願番号：特願2006-540005 出願人：ダナ-ファーバーキャンサーインスティテュートインク.
安定化させたMAMLペプチドおよびその使用法
公報種別：公表公報出願番号：特願2009-537371 出願人：ダナ-ファーバーキャンサーインスティテュートインク., プレジデント・アンド・フェロウズ・オブ・ハーバード・カレッジ
ステッチングされたポリペプチド
公報種別：公表公報出願番号：特願2010-501238 出願人：プレジデントアンドフェロウズオブハーバードカレッジ

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引用文献：

審査官引用 (2件)

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