非常に速い皮膚透過率を有するアリール-及びヘテロアリールプロピオン酸の正荷電水溶性プロドラッグ

発明者： ,
出願人/特許権者： ,
代理人 (8件)：西島孝喜 , 弟子丸健 , 田中伸一郎 , 箱田篤 , 浅井賢治 , 山崎一夫 , 市川さつき , 志村将
公報種別：公開公報
出願番号（国際出願番号）：特願2016-021241
公開番号（公開出願番号）：特開2016-130241
出願日： 2016年02月05日
公開日（公表日）： 2016年07月21日
要約：

【課題】本発明の目的は、胃液中でのNSAIAの溶解性を増大させること、並びにそれらを経皮投与可能(局所適用)にさせるであろう膜及び皮膚障壁を通してのその透過率の増大を図ることにより、その副作用を回避することである。【解決手段】式(1)及び式(2)で表される、アリール-並びにヘテロアリールプロピオン酸の新規な正荷電プロドラッグを合成した。プロドラッグは、これらの親薬物よりも〜100〜130倍速く、人の皮膚を通して拡散する。これらのプロドラッグを経皮投与すると、プロドラッグはわずか約40〜50分でピーク血漿レベルに達する。プロドラッグは、人又は動物におけるNSAIA-治療可能な状態の治療に、経口投与だけでなく経皮投与でも医薬的に使用され、NSAIAのたいていの副作用を回避し得る。【選択図】図17

請求項（抜粋）：

次式(1)で表される化合物。

IPC (32件)：

C07C 219/10 , C07D 209/88 , C07D 491/052 , C07D 263/56 , C07D 209/46 , A61K 31/381 , A61K 31/404 , A61K 31/403 , A61K 31/436 , A61K 31/423 , A61K 31/335 , A61P 19/02 , A61P 43/00 , A61P 29/00 , A61P 15/00 , A61P 25/04 , A61P 25/06 , A61P 1/08 , A61P 35/00 , C07D 209/26 , C07D 209/28 , C07D 207/20 , C07D 209/86 , C07D 333/22 , C07D 333/32 , C07D 313/00 , C07D 337/00 , A61K 31/38 , A61K 31/40 , A61K 31/14 , C07C 229/42 , C07C 327/30

FI (33件)：

C07C219/10 , C07D209/88 , C07D491/052 , C07D263/56 , C07D209/46 , A61K31/381 , A61K31/404 , A61K31/403 , A61K31/436 , A61K31/423 , A61K31/4035 , A61K31/335 , A61P19/02 , A61P43/00 123 , A61P29/00 , A61P15/00 , A61P25/04 , A61P25/06 , A61P1/08 , A61P35/00 , C07D209/26 , C07D209/28 , C07D207/20 , C07D209/86 , C07D333/22 , C07D333/32 , C07D313/00 , C07D337/00 , A61K31/38 , A61K31/40 , A61K31/14 , C07C229/42 , C07C327/30

Fターム (88件)：

4C023DA02 , 4C050AA01 , 4C050BB07 , 4C050CC18 , 4C050DD10 , 4C050EE01 , 4C050FF01 , 4C050FF02 , 4C050GG01 , 4C050HH01 , 4C056AA01 , 4C056AB01 , 4C056AC02 , 4C056AD03 , 4C056AE03 , 4C056CA03 , 4C056CA05 , 4C056CC01 , 4C056CD03 , 4C062JJ15 , 4C069AB02 , 4C069BB02 , 4C069BB36 , 4C086AA01 , 4C086AA02 , 4C086AA03 , 4C086BA10 , 4C086BB01 , 4C086BB02 , 4C086BC10 , 4C086BC12 , 4C086BC13 , 4C086BC70 , 4C086CB22 , 4C086MA01 , 4C086MA04 , 4C086NA15 , 4C086ZA08 , 4C086ZA71 , 4C086ZA81 , 4C086ZA96 , 4C086ZB15 , 4C086ZB26 , 4C204BB01 , 4C204CB03 , 4C204CB04 , 4C204CB25 , 4C204DB17 , 4C204DB18 , 4C204DB27 , 4C204DB30 , 4C204EB03 , 4C204FB01 , 4C204FB21 , 4C204FB23 , 4C204FB24 , 4C204GB01 , 4C204GB03 , 4C204GB24 , 4C204GB25 , 4C206AA01 , 4C206AA02 , 4C206AA03 , 4C206FA42 , 4C206MA01 , 4C206MA04 , 4C206NA15 , 4C206ZA08 , 4C206ZA71 , 4C206ZA81 , 4C206ZA96 , 4C206ZB15 , 4C206ZB26 , 4H006AA01 , 4H006AB22 , 4H006BJ20 , 4H006BJ50 , 4H006BM10 , 4H006BM30 , 4H006BM71 , 4H006BM72 , 4H006BP30 , 4H006BR70 , 4H006BT12 , 4H006BU32 , 4H006BU46 , 4H006TN10 , 4H006TN50

引用特許：

出願人引用 (10件)

特開昭49-125365
特許第5940036号
特開昭64-052742

全件表示

審査官引用 (19件)

特開昭64-052742
特開昭49-125365
特許第5940036号

全件表示

引用文献：

出願人引用 (2件)

審査官引用 (2件)

前のページに戻る