【請求項1】 式I
[式中、R1は、水素、(1〜5C)アルキル、(1〜5C)フルオロアルキル、(3〜8C)シクロアルキル、(3〜8C)シクロアルキル-(1〜4C)アルキル、アリール、アリール-(1〜4C)アルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリール-(1〜4C)アルキル、-S(O)2-Ra、-C(O)-Ra、または-C(O)-O-Raであり、
Raは、(1〜5C)アルキル、(3〜8C)シクロアルキル、(3〜8C)シクロアルキル-(1〜4C)アルキル、アリール、アリール-(1〜4C)アルキル、ヘテロアリールまたはヘテロアリール-(1〜4C)アルキルであり、
R1置換基中に存在する任意の(1〜5C)アルキル、(3〜8C)シクロアルキル、(3〜8C)シクロアルキル-(1〜4C)アルキル、アリール、アリール-(1〜4C)アルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリール-(1〜4C)アルキル基は、メチル、トリフルオロメチル、メトキシ、トリフルオロメトキシ、ハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、メルカプト、アミノ、カルボキシ、カルバモイルまたはスルファモイルによって場合により置換されており、
R2は、5もしくは6員のヘテロアリールであり、
ここで、R2は、ハロゲノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、メルカプト、アミノ、カルボキシ、カルバモイル、スルファモイル、または式:
L-L0-Rb
{式中、Lは、存在しないか、または式-[CRgRh]n-のリンカー基であり、nは、1、2、3または4から選択される整数であり、RgおよびRhは、水素または(1〜2C)アルキルからそれぞれ独立に選択され、
L0は、存在しないか、またはO、S、SO、SO2、N(Rc)、C(O)、C(O)O、OC(O)、CH(ORc)、C(O)N(Rc)、N(Rc)C(O)、N(Rc)C(O)N(Rd)、SO2N(Rc)、もしくはN(Rc)SO2から選択され、RcおよびRdは、水素または(1〜2C)アルキルからそれぞれ独立に選択され、
Rbは、(1〜4C)アルキル、アリール、アリール-(1〜4C)アルキル、(3〜6C)シクロアルキル、(3〜6C)シクロアルキル-(1〜4C)アルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリール-(1〜4C)アルキル、ヘテロシクリル、またはヘテロシクリル-(1〜4C)アルキルであり、
Rbは、オキソ、ハロゲノ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、NReRf、(1〜5C)アルキル、(1〜5C)アルコキシ、(1〜5C)アルカノイル、(1〜5C)スルホニルまたはアリールから独立に選択される1つまたは複数の置換基によって場合によりさらに置換されており、ReおよびRfは、水素または(1〜4C)アルキルまたは(3〜6C)シクロアルキル-(1〜4C)アルキルからそれぞれ独立に選択されるか、あるいはReおよびRfは、それらが結合している窒素原子と一緒になって、4〜7員の複素環式またはヘテロアリール環を形成するように連結されていてよい}
の基から選択される1つまたは複数の置換基によって場合により置換されており、
R3は、H、(1〜3C)アルキル、ハロゲノまたはCF3であり、
R4は、シアノ、(1〜3C)アルキル、(1〜3C)フルオロアルキル、(1〜3C)アルコキシ、(1〜3C)ペルフルオロアルコキシ、ハロ、(1〜3C)アルカノイル、C(O)NRiRjまたはS(O)2NRiRjであり、ここで、RiおよびRjはHまたは(1〜3C)アルキルからそれぞれ独立に選択され、
Xは、CHまたはCR5であり、
W、YおよびZは、N、CHまたはCR5からそれぞれ独立に選択され、
R5は、ハロゲノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、メルカプト、アミノ、カルボキシ、カルバモイル、スルファモイル、ウレイド、(1〜6C)アルキル、(2〜6C)アルケニル、(2〜6C)アルキニルであるか、
あるいは、R5は、式:
-L1-L2-R7
{式中、L1は、存在しないか、または式-[CR8R9]n-のリンカー基であり、ここで、nは、1、2、3または4から選択される整数であり、R8およびR9は、水素または(1〜2C)アルキルからそれぞれ独立に選択され、
L2は、存在しないか、またはO、S、SO、SO2、N(R10)、C(O)、C(O)O、OC(O)、CH(OR10)、C(O)N(R10)、N(R10)C(O)、N(R10)C(O)N(R11)、S(O)2N(R10)、もしくはN(R13)SO2から選択され、R10およびR11は、水素または(1〜2C)アルキルからそれぞれ独立に選択され、
R7は、(1〜6C)アルキル、アリール、アリール-(1〜6C)アルキル、(3〜6C)シクロアルキル、(3〜6C)シクロアルキル-(1〜6C)アルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリール-(1〜6C)アルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリル-(1〜6C)アルキルであり、
ここで、R7は、水素、オキソ、ハロゲノ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、NR12R13、(1〜4C)アルコキシ、(1〜5C)アルキル、(3〜8C)シクロアルキル、(3〜8C)シクロアルキル-(1〜5C)アルキル、アリール、アリール-(1〜5C)アルキル、(1〜5C)アルカノイル、(1〜5C)アルキルスルホニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリル-(1〜5C)アルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリール-(1〜5C)アルキル、CONR12R13およびSO2NR12R13から独立に選択される1つまたは複数の置換基によって場合によりさらに置換されており、
R12およびR13は、水素または(1〜2C)アルキルからそれぞれ独立に選択されるか、あるいはR12およびR13は、それらが結合している窒素原子と一緒になって、4〜7員の複素環式またはヘテロアリール環を形成するように連結されていてよい}
の基であり、
あるいは、WおよびZ、WおよびY、またはZおよびXのいずれかは、両方CR5であり、隣接する炭素原子上のR5基は、それらが結合している炭素原子と一緒になって、縮合した4〜7員の複素環式、ヘテロアリールまたは炭素環式環を形成するように連結されている]
の化合物または薬学的に許容されるその塩もしくは溶媒和物。
C07D 471/04 ( 200 6.01)
, A61K 31/4545 ( 200 6.01)
, A61K 31/444 ( 200 6.01)
, A61K 31/437 ( 200 6.01)
, A61K 31/541 ( 200 6.01)
, A61K 31/5377 ( 200 6.01)
, A61K 31/497 ( 200 6.01)
, A61K 31/506 ( 200 6.01)
, A61K 31/496 ( 200 6.01)
, A61P 35/00 ( 200 6.01)
, A61P 43/00 ( 200 6.01)
