特許

J-GLOBAL ID：201603011828886900

キナーゼを調節する化合物、それらを含む組成物及びその用途

発明者： シャオ トンミン ,  リー チーチュン ,  チュー ヤン ,  フー ユエントン ,  ワン フーティン ,  ワン チャ ,  ワン ツァンピン ,  ウェイ ヨンホン ,  スン インホイ ,  ウー チョン ,  チャン ホイ ,  ペン ヨン ,  コン ファンション ,  スン イン ,  ルオ ホン ,  ハン ヨンシン
出願人/特許権者： ケンタウルス バイオファーマ カンパニー リミテッド ,  正大天晴薬業集団股▲ふん▼有限公司
代理人 (1件)： 特許業務法人三枝国際特許事務所
公報種別：特許公報
出願番号（国際出願番号）：特願2014-541524
特許番号：特許第6031118号
出願日： 2012年11月14日
請求項（抜粋）：

【請求項1】 一般式(I)で表される化合物、又はその薬学的に許容される塩、溶媒和物、結晶多形若しくは互変異性体。 (その中、 R1は水素、アルキル基、アルケニル基、アルキニル基、シクロアルキル基、ヘテロシクロアルキル基、アリール基、ヘテロアリール基、アルコキシ基、アルキルチオ基、又はハロゲンからなる群から選択され、その中、上述基は、ハロゲン、-OH、-NH2、C1-C8アルキル基、C1-C8アルコキシ基、C1-C8アルキルチオ基、C1-C8モノアルキルアミノ基、C1-C8ジアルキルアミノ基、及び3-6員のシクロアルキルアミノ基からなる群から選ばれる一つ又は複数の置換基で任意に置換され、 R2は水素、ハロゲン、アルキル基、アルケニル基、アルキニル基、シクロアルキル基、ヘテロシクロアルキル基、アリール基、ヘテロアリール基、アルコキシ基、アルコキシカルボニル基、アルキルチオ基、シアノ基、-OH及び-NH2からなる群から選択され、その中、上述基は、ハロゲン、-OH、-NH2、C1-C8アルキル基、ハロゲン化C1-C8アルキル基、シクロアルキル基、ハロゲン化シクロアルキル基、C1-C8アルコキシ基、ハロゲン化C1-C8アルコキシ基、C1-C8アルキルチオ基、ハロゲン化C1-C8アルキルチオ基、モノアルキルアミノ基、ジアルキルアミノ基及びシクロアルキルアミノ基からなる群から選ばれる一つ又は複数の置換基で任意に置換され、 R3は-S(=O)2Ra、-S(=O)2NRaRb、-S(=O)Ra、-S(=O)NRaRb、-C(=O)Ra、-C(=O)NRaRb及び-C(=O)ORaからなる群から選択され、 Ra及びRbは水素、ハロゲン、アルキル基、アルケニル基、アルキニル基、シクロアルキル基、ヘテロシクロアルキル基、アリール基、ヘテロアリール基、アルコキシ基、アルコキシカルボニル基、アルキルチオ基、シアノ基、-OH及び-NH2からなる群から独立して選択され、その中、上述基は、ハロゲン、-OH、-NH2、C1-C8アルキル基、ハロゲン化C1-C8アルキル基、シクロアルキル基、ハロゲン化シクロアルキル基、C1-C8アルコキシ基、ハロゲン化C1-C8アルコキシ基、C1-C8アルキルチオ基、ハロゲン化C1-C8アルキルチオ基、モノアルキルアミノ基、ジアルキルアミノ基、シクロアルキルアミノ基及び任意に一つ又は複数のハロゲン、ヒドロキシル基、アミノ基、C1-C8アルキル基、C1-C8アルコキシ基及びC1-C8アルキルチオ基で置換されたアリール基からなる群から選ばれる一つ又は複数の置換基で任意に置換され、 又は、RaとRbは結合してシクロアルキル基又はヘテロシクロアルキル基を形成し、その中、シクロアルキル基又はヘテロシクロアルキル基はハロゲン、-OH、-NH2、C1-C8アルキル基、ハロゲン化C1-C8アルキル基、シクロアルキル基、ハロゲン化シクロアルキル基、C1-C8アルコキシ基、ハロゲン化C1-C8アルコキシ基、C1-C8アルキルチオ基、ハロゲン化C1-C8アルキルチオ基、モノアルキルアミノ基、ジアルキルアミノ基及びシクロアルキルアミノ基からなる群から選ばれる一つ又は複数の置換基で任意に置換され、又は、 Ra及びRbは-(CRcRd)nRe及び-(CRcRd)nOReからなる群から独立して選択され、 Rc及びRdは水素、ハロゲン、アルキル基、アルケニル基、アルキニル基、シクロアルキル基、ヘテロシクロアルキル基、アリール基、ヘテロアリール基、アルコキシ基、アルコキシカルボニル基、アルキルチオ基、シアノ基、-OH及び-NH2からなる群から独立して選択され、その中、上述基は、ハロゲン、-OH、-NH2、C1-C8アルキル基、ハロゲン化C1-C8アルキル基、シクロアルキル基、ハロゲン化シクロアルキル基、C1-C8アルコキシ基、ハロゲン化C1-C8アルコキシ基、C1-C8アルキルチオ基、ハロゲン化C1-C8アルキルチオ基、モノアルキルアミノ基、ジアルキルアミノ基及びシクロアルキルアミノ基からなる群から選ばれる一つ又は複数の置換基で任意に置換され、又は、 Rc及びRdは結合してシクロアルキル基又はヘテロシクロアルキル基を形成し、その中、シクロアルキル基又はヘテロシクロアルキル基はハロゲン、-OH、-NH2、C1-C8アルキル基、ハロゲン化C1-C8アルキル基、シクロアルキル基、ハロゲン化シクロアルキル基、C1-C8アルコキシ基、ハロゲン化C1-C8アルコキシ基、C1-C8アルキルチオ基、ハロゲン化C1-C8アルキルチオ基、モノアルキルアミノ基、ジアルキルアミノ基及びシクロアルキルアミノ基からなる群から選ばれる一つ又は複数の置換基で任意に置換され、 Reは水素、ハロゲン、アルキル基、アルケニル基、アルキニル基、シクロアルキル基、ヘテロシクロアルキル基、アリール基、ヘテロアリール基、アルコキシ基、アルコキシカルボニル基、アルキルチオ基、シアノ基、-OH及び-NH2からなる群から選択され、その中、上述基は、ハロゲン、-OH、-NH2、C1-C8アルキル基、ハロゲン化C1-C8アルキル基、シクロアルキル基、ハロゲン化シクロアルキル基、C1-C8アルコキシ基、ハロゲン化C1-C8アルコキシ基、C1-C8アルキルチオ基、ハロゲン化C1-C8アルキルチオ基、モノアルキルアミノ基、ジアルキルアミノ基及びシクロアルキルアミノ基からなる群から選ばれる一つ又は複数の置換基で任意に置換され、 nは0、1、2、3、4、5又は6であり、 X1及びX2はCR4、N及びNR5からなる群から独立して選択され、5員のヘテロシクロアルキル基もしくは5員のヘテロアリール基を形成し、 R4及びR5は水素、ハロゲン、C1-C8アルキル基、アルケニル基、アルキニル基、シクロアルキル基、ヘテロシクロアルキル基、アリール基、ヘテロアリール基、アルコキシ基、アルキルチオ基、アルコキシカルボニル基、シアノ基、-OH、-NHC(=O)-アルキル基、-S(=O)2-アルキル基、-S(=O)2-シクロアルキル基、-S(=O)2NH2、-S(=O)2NH-アルキル基、-N(アルキル基)-S(=O)2-アルキル基、-C(=O)-アルキル基、-NO2、-NHS(=O)2-アルキル基、-NHS(=O)2-シクロアルキル基、-NHS(=O)2-アリール基、-NHS(=O)2-ヘテロアリール基、-S(=O)2N-(アルキル基)2、-C(=O)NH-アルキル基、-C(=O)N-(アルキル基)2、-S(=O)-アルキル基、-S(=O)-ヘテロアリール基、-C(=O)NH2、トリアゾリル及びテトラゾリルからなる群から独立して選択され、その中、上述基は、ハロゲン、-OH、-NH2、C1-C8アルキル基、ハロゲン化C1-C8アルキル基、シクロアルキル基、ハロゲン化シクロアルキル基、C1-C8アルコキシ基、ハロゲン化C1-C8アルコキシ基、C1-C8アルキルチオ基、ハロゲン化C1-C8アルキルチオ基、モノアルキルアミノ基、ジアルキルアミノ基及びシクロアルキルアミノ基からなる群から選ばれる一つ又は複数の置換基で任意に置換され、 X3、X4、X5及びX6はCR6及びNからなる群から独立して選択され、フェニル基又はピリジル基を形成し、 各R6は水素、ハロゲン、アルキル基、アルケニル基、アルキニル基、シクロアルキル基、ヘテロシクロアルキル基、アリール基、ヘテロアリール基、アルコキシ基、アルコキシカルボニル基、シアノ基、-OH、-NHC(=O)-アルキル基、-S(=O)2-アルキル基、-S(=O)2-シクロアルキル基、-S(=O)2NH2、-S(=O)2NH-アルキル基、-N(アルキル基)-S(=O)2-アルキル基、-C(=O)-アルキル基、-NO2、-NHS(=O)2-アルキル基、-NHS(=O)2-シクロアルキル基、-NHS(=O)2-アリール基、-NHS(=O)2-ヘテロアリール、-S(=O)2N-(アルキル基)2、-C(=O)NH-アルキル基、-C(=O)N-(アルキル基)2、-S(=O)-アルキル基、-S(=O)-ヘテロアルキル基、-C(=O)NH2、トリアゾリル及びテトラゾリルからなる群から独立して選択され、その中、上述基は、ハロゲン、-OH、-NH2、C1-C8アルキル基、ハロゲン化C1-C8アルキル基、シクロアルキル基、ハロゲン化シクロアルキル基、C1-C8アルコキシ基、ハロゲン化C1-C8アルコキシ基、C1-C8アルキルチオ基、ハロゲン化C1-C8アルキルチオ基、モノアルキルアミノ基、ジアルキルアミノ基及びシクロアルキルアミノ基からなる群から選ばれる一つ又は複数の置換基で任意に置換され、 X7、X8及びX9はCR8及びNから独立して選択され、フェニル基又はピリジル基を形成し、 各R8は水素、ハロゲン、アルキル基、アルケニル基、アルキニル基、シクロアルキル基、ヘテロシクロアルキル基、アリール基、ヘテロアリール基、アルコキシ基、アルキルチオ基、アルコキシカルボニル基、シアノ基、-OH、-NHC(=O)-アルキル基、-S(=O)2-アルキル基、-S(=O)2-シクロアルキル基、-S(=O)2NH2、-S(=O)2NH-アルキル基、-N(アルキル基)-S(=O)2-アルキル基、-C(=O)-アルキル基、-NO2、-NHS(=O)2-アルキル基、-NHS(=O)2-シクロアルキル基、-NHS(=O)2-アリール基、-NHS(=O)2-ヘテロアリール基、-S(=O)2N-(アルキル基)2、-C(=O)NH-アルキル基、-C(=O)N-(アルキル基)2、-S(=O)-アルキル基、-S(=O)-ヘテロアルキル基、-C(=O)NH2、トリアゾリル及びテトラゾリルからなる群から独立して選択され、その中、上述基はハロゲン、-OH、-NH2、C1-C8アルキル基、ハロゲン化C1-C8アルキル基、シクロアルキル基、ハロゲン化シクロアルキル基、C1-C8アルコキシ基、ハロゲン化C1-C8アルコキシ基、C1-C8アルキルチオ基、ハロゲン化C1-C8アルキルチオ基、モノアルキルアミノ基、ジアルキルアミノ基及びシクロアルキルアミノ基からなる群から選ばれる一つ又は複数の置換基で任意に置換され、並びに、 P、Y及びZは水素、アルキル基、アルケニル基、アルキニル基、シクロアルキル基、ヘテロシクロアルキル基、アリール基及びヘテロアリール基からなる群から独立して選択され、その中、上述基はハロゲン、ヒドロキシル基、アミノ基及びシアノ基からなる群から選ばれる一つ又は複数の置換基で任意に置換される。 ただし、X3、X4、X5及びX6がCR6及びNからなる群から独立して選択されピリジル基を形成する場合は、X7、X8及びX9はCR8から独立して選択されフェニル基を形成し、 X3、X4、X5及びX6がCR6からなる群から独立して選択されフェニル基を形成する場合は、X7、X8及びX9はCR8及びNから独立して選択されフェニル基又はピリジル基を形成し、かつ、 一般式(I)で表される化合物は一般式(C)で表される化合物を除く。 (その中、 Rは直鎖又は分岐鎖のC1-C6アルキル基;置換されていないC3-C6シクロアルキル基;置換されていないC6アリール基、又は、ハロゲン、直鎖又は分岐鎖のC1-C6アルキル基、直鎖又は分岐鎖のC1-C6アルコキシル基、-CF3及び-OCF3からなる群から独立して選ばれる一つ又は複数の置換基で置換されたC6アリール基;直鎖又は分岐鎖のC1-C6アルキル基、-CF3、直鎖又は分岐鎖C1-C3アルコキシカルボニル基及びジオキソランからなる群から選ばれる一つ又は複数の置換基で置換された単環式又は双環式C5-C12ヘテロアリール基;置換されていないC5-C6ヘテロシクロアルキル基;又は、置換されていないC6アリール基-直鎖若しくは分岐鎖のC1-C6アルキル基、又は、ニトロ基で置換されたC6アリール基-直鎖若しくは分岐鎖のC1-C6アルキル基であり、ここで、上記ヘテロアリール基又はヘテロシクロアルキル基は、N、O及びSからなる群から独立して選ばれる一つ又は複数のヘテロ原子を環原子として含有している。))

IPC (37件)：

C07D 473/00 ( 200 6.01) ,  A61K 31/52 ( 200 6.01) ,  C07D 487/04 ( 200 6.01) ,  A61K 31/519 ( 200 6.01) ,  A61P 29/00 ( 200 6.01) ,  A61P 1/04 ( 200 6.01) ,  A61P 31/16 ( 200 6.01) ,  A61P 37/06 ( 200 6.01) ,  A61P 13/12 ( 200 6.01) ,  A61P 13/08 ( 200 6.01) ,  A61P 3/10 ( 200 6.01) ,  A61P 3/04 ( 200 6.01) ,  A61P 31/04 ( 200 6.01) ,  A61P 31/14 ( 200 6.01) ,  A61P 31/20 ( 200 6.01) ,  A61P 31/18 ( 200 6.01) ,  A61P 11/00 ( 200 6.01) ,  A61P 21/04 ( 200 6.01) ,  A61P 21/00 ( 200 6.01) ,  A61P 25/02 ( 200 6.01) ,  A61P 5/00 ( 200 6.01) ,  A61P 43/00 ( 200 6.01) ,  A61P 35/00 ( 200 6.01) ,  A61P 35/02 ( 200 6.01) ,  A61P 9/00 ( 200 6.01) ,  A61P 25/04 ( 200 6.01) ,  A61P 25/06 ( 200 6.01) ,  A61P 9/04 ( 200 6.01) ,  A61P 9/10 ( 200 6.01) ,  A61P 7/02 ( 200 6.01) ,  A61P 7/00 ( 200 6.01) ,  A61P 25/00 ( 200 6.01) ,  A61P 25/14 ( 200 6.01) ,  A61P 25/16 ( 200 6.01) ,  A61P 25/28 ( 200 6.01) ,  A61P 17/06 ( 200 6.01) ,  A61P 19/02 ( 200 6.01)

FI (40件)：

C07D 473/00 CSP ,  A61K 31/52 ,  C07D 487/04 140 ,  C07D 487/04 143 ,  A61K 31/519 ,  A61P 29/00 ,  A61P 29/00 101 ,  A61P 1/04 ,  A61P 31/16 ,  A61P 37/06 ,  A61P 13/12 ,  A61P 13/08 ,  A61P 3/10 ,  A61P 3/04 ,  A61P 31/04 ,  A61P 31/14 ,  A61P 31/20 ,  A61P 31/18 ,  A61P 11/00 ,  A61P 21/04 ,  A61P 21/00 ,  A61P 25/02 ,  A61P 5/00 ,  A61P 43/00 111 ,  A61P 35/00 ,  A61P 35/02 ,  A61P 9/00 ,  A61P 25/04 ,  A61P 25/06 ,  A61P 9/04 ,  A61P 9/10 ,  A61P 7/02 ,  A61P 9/10 101 ,  A61P 7/00 ,  A61P 25/00 ,  A61P 25/14 ,  A61P 25/16 ,  A61P 25/28 ,  A61P 17/06 ,  A61P 19/02

引用特許：

出願人引用 (1件)

• 特許第5689182号
  

審査官引用 (1件)

• 特許第5689182号