特許
J-GLOBAL ID：201603015465937104
アミド誘導体の医薬用途
発明者：
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出願人/特許権者：
代理人 (4件)：
鮫島 睦
, 新田 昌宏
, 呉 英燦
, 秋山 信彦
公報種別：特許公報
出願番号（国際出願番号）：特願2013-083546
公開番号（公開出願番号）：特開2013-234180
特許番号：特許第5925723号
出願日： 2013年04月12日
公開日（公表日）： 2013年11月21日
請求項（抜粋）：
【請求項1】 下記一般式(I)
{式中、
R1a、R1b及びR1cは、それぞれ独立に選択される、水素原子、ハロゲン原子、シアノ基、ヒドロキシ基、アミノ基、アルキルアミノ基、置換されていて良いアルキル基、又は置換されていて良いアルコキシ基であり、
nは、0〜3の整数を示し、
mは、0〜3の整数を示し、
Het1は、チアゾリル基、イソチアゾリル基、イソキサゾリル基、チアジアゾリル基、オキサジアゾリル基、フリル基、チエニル基、ピロリル基、ピラゾリル基、イミダゾリル基、トリアゾリル基、ピリジル基、ピリダジニル基、ピリミジニル基、ピラジニル基、トリアジニル基、シクロアルキル基、インドリル基、インダゾリル基、ベンゾイミダゾリル基、ベンゾイソキサゾリル基、ベンゾイソチアゾリル基、ベンゾオキサゾリル基、ベンゾチアゾリル基、キノリル基、キナゾリル基、イソキノリル基、キノキサリル基、シンノリル基、ピロロピリミジニル基、ピロロピリジル基、イミダゾピリジル基、又はイミダゾピリミジル基を示し、
Het2は、シクロアルキル基、アリール基、ヘテロサイクル基、又はヘテロアリール基であり、
R2a、R2b、R3a、R3b及びR3cは、それぞれ独立に選択される、水素原子、ハロゲン原子、シアノ基、ヒドロキシ基、置換されていて良いアルキル基、置換されていて良いアルケニル基、置換されていて良いアルキニル基、置換されていて良いシクロアルキル基、置換されていて良いヘテロサイクル基、置換されていて良いアリール基、置換されていて良いヘテロアリール基、-O-R4a、-NR4aR4b、-CO-R4a、-CO-O-R4a、-NHCO-R4a、-SO-R4a、-S-R4a、-SO2-R4a、-CONR4aR4b、-NH-CO-NR4aR4b、-NH-CO-O-R4a、又は-O-CO-NR4aR4bであり(式中、R4a及びR4bは、それぞれ独立に選択される、水素原子、アルキル基、アルコキシアルキル基、ヒドロキシアルキル基、ハロアルキル基、アミノアルキル基、置換されていて良いシクロアルキル基、置換されていて良いアリール基、置換されていて良いヘテロサイクル基、若しくは置換されていて良いヘテロアリールであり、又は、R4aとR4bは適宜、一緒になって、置換されていて良いヘテロサイクル基を形成する基を示す。)、
iは、0〜3の整数を示し、
kは、0〜2の整数を示し、
Xは、N又はC-R5であり、
R5は、水素原子、ハロゲン原子、ヒドロキシ基、シアノ基、置換されていて良いアルキル基、置換されていて良いアルケニル基、置換されていて良いアルキニル基、置換されていて良いシクロアルキル基、置換されていて良いアリール基、置換されていて良いヘテロサイクル基、置換されていて良いヘテロアリール基、-O-R6a、-NR6aR6b、-CO-R6a、-CO-O-R6a、-N(R6c)-CO-R6a、-SO2-R6a、-S-R6a、-SO-R6a、-CO-NR6aR6b、-N(R6c)-CO-NR6aR6b、又は-N(R6c)-CO-O-R6aであり
(式中、R6a、R6b及びR6cは、それぞれ独立に選択される、水素原子、アルキル基、ハロアルキル基、アミノアルキル基、ヒドロキシアルキル基、アルケニル基、アルキニル基、置換されていて良いシクロアルキル基、置換されていて良いヘテロサイクル基、置換されていて良いシクロアルキルアルキル基、又は置換されていて良いヘテロサイクルアルキル基であり、又は、R6aとR6bは適宜、一緒になって、置換されていて良いヘテロサイクル基を形成する基である。)、
Y及びZは、それぞれ独立に選択される、N又はC-R7(式中、R7は、水素原子、ハロゲン原子、シアノ基、置換されていて良いアルキル基、又は置換されていて良いアルコキシ基を示す。)であり、
は、単結合又は二重結合を示し、
Aは、炭素原子又はC-R8であり、
R8は、水素原子、ハロゲン原子、ヒドロキシ基、シアノ基、置換されていて良いアルキル基、置換されていて良いアルケニル基、置換されていて良いアルキニル基、置換されていて良いシクロアルキル基、置換されていて良いアリール基、置換されていて良いヘテロサイクル基、置換されていて良いヘテロアリール基、-O-R9a、-NR9aR9b、-CO-R9a、-CO-O-R9a、-NR9c-CO-R9a、-SO2-R9a、-S-R9a、-SO-R9a、-CO-NR9aR9b、-NR9c-CO-NR9aR9b、又は-NR9c-CO-O-R9aであり
(式中、R9a、R9b及びR9cは、それぞれ独立に選択される、水素原子、アルキル基、ハロアルキル基、アミノアルキル基、ヒドロキシアルキル基、アルケニル基、アルキニル基、置換されていて良いシクロアルキル基、置換されていて良いヘテロサイクル基、置換されていて良いシクロアルキルアルキル基又は置換されていて良いヘテロサイクルアルキル基であり、又は、R9aとR9bは適宜、一緒になって、置換されていて良いヘテロサイクル基を形成する基を示す。)、
Dは、下記一般式で表されるいずれかの基であり、
R10は、水素原子、アルキル基、ハロアルキル基、アルコキシアルキル基、ヒドロキシアルキル基、カルボキシアルキル基、アミノアルキル基、-L1a-R13(式中、R13は、置換されていて良いシクロアルキル基、置換されていて良いアリール基、置換されていて良いヘテロサイクル基、又は置換されていて良いヘテロアリール基を示す。)、-L1b-O-R14、-L1b-O-CO-R14、-L1b-O-Si(R15R16)-R14、-L1a-SO2-R14、-L1a-SO2-NR14R15、-L1a-SO-R14、-L1b-S-R14、-L1b-NR14R15、-L1b-N(R16)-CO-R14、-L1a-CO-R14、-L1a-CO-O-R14、-L1a-CO-NR14R15、-L1b-N(R16)-CO-O-R14、-L1b-O-CO-NR14R15、又は-L1b-N(R16)-CO-NR14R15であり
[式中、L1aは、結合、又は、-(CRARB)j-(式中、jは1-4の整数であり、RA及びRBは、それぞれ独立に選択される、水素原子又はアルキル基を示す。)であり、L1bは、-(CRARB)j-(式中、j、RA及びRBは、前記と同義である。)であり、
R14、R15及びR16は、それぞれ独立に選択される、水素原子、アルキル基、アルコキシアルキル基、ヒドロキシアルキル基、ハロアルキル基、アミノアルキル基、置換されていて良いシクロアルキル基、置換されていて良いアリール基、置換されていて良いヘテロサイクル基、ヒドロキシアルキルオキシアルキル基、ハロアルキルオキシアルキル基、カルボキシルアルキル基、アルキルオキシカルボニルアルキル基、アルキルカルボニルアルキル基、アルキルアミノアルキル基、アミドアルキル基、アルキルアミドアルキル基、アルキルカルボニルアミノアルキル基、アルキルスルホニルアルキル基、アルキルスルホキシアルキル基、アルキルスルフィドアルキル基、置換されていて良いシクロアルキルオキシアルキル基、置換されていて良いヘテロサイクルオキシアルキル基、置換されていて良いシクロアルキルアルコキシアルキル基、又は置換されていて良いヘテロサイクルアルコキシアルキル基であり、又はR14とR15は適宜、一緒になって置換されていて良いヘテロサイクル基を形成する基を示す。]、
R11及びR12は、それぞれ独立に選択される、水素原子、ハロゲン原子、ヒドロキシ基、アルキル基、ハロアルキル基、アルコキシアルキル基、ヒドロキシアルキル基、カルボキシルアルキル基、アミノアルキル基、アルケニル基、-L1a-R13(式中、R13は、前記と同義である。)、-L1a-O-R14、-L1a-O-CO-R14、-L1a-O-Si(R15R16)-R14、-L1a-O-CO-NR14R15、-L1a-CO-R14、-L1a-CO-O-R14、-L1a-CO-NR14R15、-L1a-SO2-R14、-L1a-SO2-NR14R15、-L1a-SO-R14、-L1a-S-R14、-L1a-NR14R15、-L1a-N(R16)-CO-R14、-L1a-N(R16)-CO-O-R14、又は-L1a-N(R16)-CO-NR14R15(式中、L1a、L1b、R14、R15及びR16は、前記と同義である。)であり、又はR11とR12は適宜、一緒になって、置換されていて良いシクロアルキル基、又は置換されていて良いヘテロサイクル基を形成する基を示す。}
で表されるアミド誘導体若しくはその薬理学的に許容される塩を有効成分とする医薬組成物。
IPC (12件)：
A61K 31/443 ( 200 6.01)
, A61K 31/4439 ( 200 6.01)
, A61K 31/444 ( 200 6.01)
, A61K 31/4545 ( 200 6.01)
, A61K 31/506 ( 200 6.01)
, A61K 31/5377 ( 200 6.01)
, A61K 31/55 ( 200 6.01)
, A61K 31/695 ( 200 6.01)
, A61P 19/02 ( 200 6.01)
, A61P 29/00 ( 200 6.01)
, A61P 37/06 ( 200 6.01)
, A61P 37/08 ( 200 6.01)
A61K 31/443
, A61K 31/444
, A61K 31/454
, A61K 31/506
, A61K 31/537
, A61K 31/55
, A61K 31/695
, A61P 19/02
, A61P 29/00
, A61P 29/00 101
, A61P 37/06
, A61P 37/08
