特許
J-GLOBAL ID：201603016225921380
HIV成熟阻害活性を有するC-17およびC-3修飾トリテルペノイド
発明者：
,
,
,
,
,
,
,
,
出願人/特許権者：
代理人 (3件)：
鮫島 睦
, 品川 永敏
, 森本 靖
公報種別：特許公報
出願番号（国際出願番号）：特願2013-551362
特許番号：特許第6001560号
出願日： 2012年01月27日
請求項（抜粋）：
【請求項1】 式I:
[式中、
R1は、イソプロペニルまたはイソプロピルであり;
Xは、Aで置換されたフェニルまたはヘテロアリール環であり、ここで、Aは-H、-ハロ、-ヒドロキシル、-C1-6アルキル、-C1-6アルコキシ、および-COOR2の群から選択される少なくとも1つの要素であり;
R2は、-H、-C1-6アルキル、アルキル置換C1-6アルキル、またはアリール置換C1-6アルキルであり;
Yは、-COOR2および-C(O)NR2SO2R3の群から選択され;
R3は、-C1-6アルキルまたはアルキル置換C1-6アルキルであり;
R4は、-H、-C1-6アルキル、-C1-6アルキル-C(OR3)2-C3-6シクロアルキル、-C1-6置換アルキル、-C1-6アルキル-C3-6シクロアルキル、-C1-6アルキル-Q1、-C1-6アルキル-C3-6シクロアルキル-Q1、アリール、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、-COR6、-COCOR6、-SO2R7、-SO2NR2R2、
の群から選択され;
ここで、Q1は、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、ハロゲン、-CF3、-OR2、-COOR2、-NR8R9、-CONR10R11、および-SO2R7の群から選択され;
R5は、-H、-C1-6アルキル、-C3-6シクロアルキル、C1-6アルキル置換アルキル、-C1-6アルキル-NR8R9、-COR10、-COR6、-COCOR6、-SO2R7、および-SO2NR2R2の群から選択されるが;ただし、
R4またはR5のうちの1つのみが、-COR6、-COCOR6、-SO2R7、および-SO2NR2R2の群から選択されることができるか;あるいは、
R4およびR5は、隣接するNと一緒になって、式:
を形成し;
R6は、-H、-C1-6アルキル、C1-6アルキル置換アルキル、-C3-6シクロアルキル、-C3-6置換シクロアルキル-Q2、-C1-6アルキル-Q2、-C1-6アルキル置換アルキル-Q2、-C3-6シクロアルキル-Q2、-アリール-Q2、-NR13R14、および-OR15の群から選択され;
ここで、Q2は、アリール、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、-OR2、-COOR2、-NR8R9、-SO2R7、-CONHSO2R3、および-CONHSO2NR2R2の群から選択され;
R7は、-C1-6アルキル、-C1-6置換アルキル、-C3-6シクロアルキル、アリール、およびヘテロアリールの群から選択され;
R8およびR9は、独立して、-H、-C1-6アルキル、-C1-6置換アルキル、アリール、ヘテロアリール、置換アリール、置換ヘテロアリール、-C1-6アルキル-Q2、および-COOR3の群から選択されるか、あるいは、
R8およびR9はまた、独立して、式:
の群から選択されることができるか、あるいは、
R8およびR9は、隣接するNと一緒になって、式:
の群から選択される環を形成するが、ただし、
R8またはR9のうちの1つのみが、-COOR3であることができ;
R10およびR11は、独立して、-H、-C1-6アルキル、-C1-6置換アルキル、および-C3-6シクロアルキルの群から選択されるか、あるいは、
R10およびR11は、隣接するNと一緒になって、式:
の環を形成し;
R12は、-C1-6アルキル、-NR2R2、-C1-6アルキル-OH、-C1-6アルキル、-C1-6置換アルキル、-C3-6シクロアルキル、-COR7、-COONR22R23、-SOR7、および-SONR24R25の群から選択され;
R13およびR14は、独立して、-H、-C1-6アルキル、-C3-6シクロアルキル、-C1-6置換アルキル、-C1-6アルキル-Q3、-C1-6アルキル-C3-6シクロアルキル-Q3、-C1-6置換アルキル-Q3、および式:
の群から選択されるか、あるいは、
R13およびR14は、隣接するNと一緒になって、式:
の群から選択される環を形成し;
Q3は、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、-NR20R21、-CONR2R2、-COOR2、-OR2、および-SO2R3の群から選択され;
R15は、-C1-6アルキル、-C3-6シクロアルキル、-C1-6置換アルキル、-C1-6アルキル-Q3、-C1-6アルキル-C3-6シクロアルキル-Q3および-C1-6置換アルキル-Q3の群から選択され;
R16は、-H、-C1-6アルキル、-NR2R2、および-COOR3の群から選択され;
R17は、-H、-C1-6アルキル、-COOR3、およびアリールの群から選択され;
R18は、-COOR2および-C1-6アルキル-COOR2の群から選択され;
R19は、-H、-C1-6アルキル、-C1-6アルキル-Q4、-COR3、-COOR3の群から選択され、
ここで、Q4は、-NR2R2および-OR2の群から選択され;
R20およびR21は、独立して、-H、-C1-6アルキル、-C1-6置換アルキル、-C1-6置換アルキル-OR2、および-COR3の群から選択されるか、あるいは、
R20およびR21は、隣接するNと一緒になって、式:
の群から選択される環を形成するが、ただし、
R20またはR21のうちの1つのみが、-COR3であることができ;
R22およびR23は、独立して、H、-C1-6アルキル、-C1-6置換アルキル、および-C1-6シクロアルキルの群から選択されるか、あるいは、
R22およびR23は、隣接するNと一緒になって、式:
の群から選択される環を形成し;
R24およびR25は、独立して、H、-C1-6アルキル、-C1-6置換アルキル、-C1-6アルキル-Q5、-C1-6シクロアルキル、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、および置換ヘテロアリールの群から選択され、そして、
Q5は、ハロゲンおよび-SO2R3の群から選択される]
の化合物および医薬的に許容されるその塩。
IPC (6件)：
C07J 63/00 ( 200 6.01)
, A61K 31/56 ( 200 6.01)
, A61K 31/7024 ( 200 6.01)
, A61P 31/12 ( 200 6.01)
, A61P 31/18 ( 200 6.01)
, A61K 45/00 ( 200 6.01)
C07J 63/00 CSP
, A61K 31/56
, A61K 31/702
, A61P 31/12
, A61P 31/18
, A61K 45/00
