特許
J-GLOBAL ID：201603016559031687
MTOR阻害剤としてのモルホリノ置換尿素またはカルバメート誘導体
発明者：
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出願人/特許権者：
代理人 (6件)：
平木 祐輔
, 藤田 節
, 新井 栄一
, 田中 夏夫
, 菊田 尚子
, 和田 洋子
公報種別：特許公報
出願番号（国際出願番号）：特願2014-531240
特許番号：特許第5995975号
出願日： 2012年09月21日
請求項（抜粋）：
【請求項1】 式(I)
(式中、
mは1または2であり;
nは1、2、3または4であり;
各R1は、H;ハロゲン;CN;C(O)OR2;OR2a;オキソ(=O);C(O)R2;C(O)N(R2R2a);S(O)2N(R2R2a);S(O)N(R2R2a);S(O)2R2;S(O)R2;N(R2)S(O)2N(R2aR2b);N(R2)S(O)N(R2aR2b);SR2;N(R2R2a);NO2;OC(O)R2;N(R2)C(O)R2a;N(R2)S(O)2R2a;N(R2)S(O)R2a;N(R2)C(O)N(R2aR2b);N(R2)C(O)OR2a;OC(O)N(R2R2a);およびC1〜6アルキルからなる群から独立に選択され、C1〜6アルキルは同じかまたは異なっている1つ以上のR3で任意選択で置換されており;
任意選択で、2つのR1は、それらが結合している環と一緒に結合して8〜11員ヘテロビサイクルを形成しており;
R2、R2a、R2bは、H;C1〜6アルキルからなる群から独立に選択され、C1〜6アルキルは、同じかまたは異なっている1つ以上のハロゲンで任意選択で置換されており;
R3は、ハロゲン;CN;C(O)OR4;OR4;C(O)R4;C(O)N(R4R4a);S(O)2N(R4R4a);S(O)N(R4R4a);S(O)2R4;S(O)R4;N(R4)S(O)2N(R4aR4b);N(R4)S(O)N(R4aR4b);SR4;N(R4R4a);NO2;OC(O)R4;N(R4)C(O)R4a;N(R4)S(O)2R4a;N(R4)S(O)R4a;N(R4)C(O)N(R4aR4b);N(R4)C(O)OR4a;またはOC(O)N(R4R4a)であり;
R4、R4a、R4bは、H;およびC1〜6アルキルからなる群から独立に選択され、C1〜6アルキルは、同じかまたは異なっている1つ以上のハロゲンで任意選択で置換されており;
T0は、フェニルであって、T0は、フェニル環のパラ位においてN(R5a)C(O)N(R5bR5)またはN(R5a)C(O)OR5で置換されており、同じかまたは異なっている1つ以上のR6で任意選択でさらに置換されており;
R6は、ハロゲン;CN;C(O)OR7;OR7;C(O)R7;C(O)N(R7R7a);S(O)2N(R7R7a);S(O)N(R7R7a);S(O)2R7;S(O)R7;N(R7)S(O)2N(R7aR7b);N(R7)S(O)N(R7aR7b);SR7;N(R7R7a);NO2;OC(O)R7;N(R7)C(O)R7a;N(R7)S(O)2R7a;N(R7)S(O)R7a;N(R7)C(O)N(R7aR7b);N(R7)C(O)OR7a;OC(O)N(R7R7a);またはC1〜6アルキルであり、C1〜6アルキルは、同じかまたは異なっている1つ以上のハロゲンで任意選択で置換されており;
R5a、R5b、R7、R7a、R7bは、H;C1〜6アルキルからなる群から独立に選択され、C1〜6アルキルは、同じかまたは異なっている1つ以上のハロゲンで任意選択で置換されており;
R5は、H;T2;およびC1〜6アルキルであり、C1〜6アルキルは、同じかまたは異なっている1つ以上のR8で任意選択で置換されており;
R8は、ハロゲン;CN;C(O)OR9;OR9;C(O)R9;C(O)N(R9R9a);S(O)2N(R9R9a);S(O)N(R9R9a);S(O)2R9;S(O)R9;N(R9)S(O)2N(R9aR9b);N(R9)S(O)N(R9aR9b);SR9;N(R9R9a);NO2;OC(O)R9;N(R9)C(O)R9a;N(R9)S(O)2R9a;N(R9)S(O)R9a;N(R9)C(O)N(R9aR9b);N(R9)C(O)OR9a;OC(O)N(R9R9a);またはT2;であり;
R9、R9a、R9bは、H;およびC1〜6アルキルからなる群から独立に選択され、C1〜6アルキルは、同じかまたは異なっている1つ以上のハロゲンで任意選択で置換されており;
任意選択で、R5、R5bは結合して、それらが結合している窒素原子と一緒に、環ヘテロ原子として少なくとも窒素原子を含有する4〜7員ヘテロシクリル環;または8〜11員ヘテロビシクリル環を形成しており、4〜7員ヘテロシクリル環;および8〜11員ヘテロビシクリル環は、同じかまたは異なっている1つ以上のR10で任意選択で置換されており;
T2は、C3〜7シクロアルキル;4〜7員ヘテロシクリル;8〜11員ヘテロビシクリル;フェニル;ナフチル;インデニル;またはインダニルであり、T2は、同じかまたは異なっている1つ以上のR10で任意選択で置換されており;
R10は、ハロゲン;CN;C(O)OR11;OR11;オキソ(=O)(この場合、その環は少なくとも部分的に飽和している);C(O)R11;C(O)N(R11R11a);S(O)2N(R11R11a);S(O)N(R11R11a);S(O)2R11;S(O)R11;N(R11)S(O)2N(R11aR11b);N(R11)S(O)N(R11aR11b);SR11;N(R11R11a);NO2;OC(O)R11;N(R11)C(O)R11a;N(R11)S(O)2R11a;N(R11)S(O)R11a;N(R11)C(O)N(R11aR11b);N(R11)C(O)OR11a;OC(O)N(R11R11a);またはC1〜6アルキルであり、C1〜6アルキルは、同じかまたは異なっている1つ以上のR12で任意選択で置換されており;
R11、R11a、R11bは、H;C1〜6アルキルからなる群から独立に選択され、C1〜6アルキルは、同じかまたは異なっている1つ以上のハロゲンで任意選択で置換されており;
R12は、ハロゲン;CN;C(O)OR13;OR13;C(O)R13;C(O)N(R13R13a);S(O)2N(R13R13a);S(O)N(R13R13a);S(O)2R13;S(O)R13;N(R13)S(O)2N(R13aR13b);N(R13)S(O)N(R13aR13b);SR13;N(R13R13a);NO2;OC(O)R13;N(R13)C(O)R13a;N(R13)S(O)2R13a;N(R13)S(O)R13a;N(R13)C(O)N(R13aR13b);N(R13)C(O)OR13a;またはOC(O)N(R13R13a)であり;
R13、R13a、R13bは、H;およびC1〜6アルキルからなる群から独立に選択され、C1〜6アルキルは、同じかまたは異なっている1つ以上のハロゲンで任意選択で置換されており;
T1はフェニル;または5〜6員の芳香族ヘテロシクリル環であり、T1は、S(O)N(R14aR14)、S(O)2N(R14aR14)、S(O)R14、S(O)2R14で置換されており、同じかまたは異なっている1つ以上のR15で任意選択でさらに置換されており;
R15はハロゲン;CN;C(O)OR16;OR16;C(O)R16;C(O)N(R16R16a);S(O)2N(R16R16a);S(O)N(R16R16a);S(O)2R16;S(O)R16;N(R16)S(O)2N(R16aR16b);N(R16)S(O)N(R16aR16b);SR16;N(R16R16a);NO2;OC(O)R16;N(R16)C(O)R16a;N(R16)S(O)2R16a;N(R16)S(O)R16a;OC(O)N(R16R16a);またはC1-6アルキルであり、C1-6アルキルは、同じかまたは異なっている1つ以上のハロゲンで任意選択で置換されており;
R14a、R16、R16a、R16bは、H;C1〜6アルキルからなる群から独立に選択され、C1〜6アルキルは、同じかまたは異なっている1つ以上のハロゲンで任意選択で置換されており;
R14は、同じかまたは異なっている1つ以上のハロゲンで任意選択で置換されているC1-6アルキルであるか;または非置換の4〜7員のヘテロシクリル環である)
の化合物またはその薬学的に許容される塩。
IPC (16件)：
C07D 413/04 ( 200 6.01)
, C07D 413/14 ( 200 6.01)
, C07D 498/08 ( 200 6.01)
, A61K 31/5377 ( 200 6.01)
, A61K 31/5386 ( 200 6.01)
, A61K 31/553 ( 200 6.01)
, A61P 37/02 ( 200 6.01)
, A61P 37/06 ( 200 6.01)
, A61P 37/08 ( 200 6.01)
, A61P 29/00 ( 200 6.01)
, A61P 35/00 ( 200 6.01)
, A61P 9/00 ( 200 6.01)
, A61P 3/00 ( 200 6.01)
, A61P 25/28 ( 200 6.01)
, A61P 31/12 ( 200 6.01)
, A61P 43/00 ( 200 6.01)
C07D 413/04 CSP
, C07D 413/14
, C07D 498/08
, A61K 31/537
, A61K 31/538
, A61K 31/553
, A61P 37/02
, A61P 37/06
, A61P 37/08
, A61P 29/00
, A61P 35/00
, A61P 9/00
, A61P 3/00
, A61P 25/28
, A61P 31/12
, A61P 43/00 111
