特許

J-GLOBAL ID：201603018883760872

新規二環式ピリジノン

発明者： クリストファー ウィリアム アム エンデ ,  マイケル エリック グリーン ,  ダグラス スコット ジョンソン ,  グレゴリー ウェイン カウフマン ,  クリストファー ジョン オドネル ,  ナンディニ チャターブハイ パテル ,  マーティン ヤングジン ピーターソン ,  アントニア フリデリケ ステパン ,  コリー マイケル スティフ ,  チャクラパニ スブラマニアム ,  トゥアン フォン トラン ,  パトリック ロバート バーホスト
出願人/特許権者： ファイザー・インク
代理人 (4件)： 四本 能尚 ,  宮澤 純子 ,  佐藤 眞紀 ,  龍田 美幸
公報種別：特許公報
出願番号（国際出願番号）：特願2015-532539
特許番号：特許第5844018号
出願日： 2013年09月06日
請求項（抜粋）：

【請求項1】 式Iの構造を有する化合物、または薬学的に許容できるその塩 (式中、 Xは、1〜3個のヘテロ原子を含有する5〜14員ヘテロアリールであり、 R1は、水素、ハロゲン、C1〜6アルキル、C3〜6シクロアルキルまたはC2〜6アルケニルであり、前記アルキル、シクロアルキルまたはアルケニルは、フルオロ、ヒドロキシルおよびC1〜6アルコキシからなる群から各々独立して選択される1〜3個の置換基で置換されていてもよく、 Aは、4〜10員ヘテロシクロアルキルであり、前記ヘテロシクロアルキルは、ハロゲンおよびC1〜C6アルキルからなる群から各々独立して選択される1〜3個の置換基で置換されていてもよく、 各出現についてのR2aおよびR2bは、独立して、水素、フルオロ、シアノ、-CF3、C1〜C6アルキル、C2〜C6アルケニル、C3〜C6シクロアルキル、C4〜C8ビシクロアルキル、C2〜C6アルキニルまたはフェニルであり、前記アルキル、アルケニル、シクロアルキル、ビシクロアルキル、アルキニルまたはフェニルは、シアノ、C1〜C3アルキルおよびフルオロからなる群から各々独立して選択される1〜3個の置換基で置換されていてもよいか、R2aおよびR2bは、それらが結合している炭素と一緒に、1〜3個のR8で置換されていてもよい3〜5員シクロアルキルを形成し、 R3は、水素、ハロゲン、C1〜C6アルキル、C2〜C6アルケニル、-(C(R10)2)t-(C3〜C6シクロアルキル)、-(C(R10)2)t-(4〜10員ヘテロシクロアルキル)、-(C(R10)2)t-(C6〜C10アリール)、-(C(R10)2)t-(5〜10員ヘテロアリール)または-(C(R10)2)t-OR12であり、前記アルキル、アルケニル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールは、1〜5個のR11で置換されていてもよく、 R4aおよびR4bは、各々独立して、水素、-CF3またはC1〜C6アルキルであり、前記アルキルは、-CF3、シアノおよびフルオロからなる群から各々独立して選択される1〜3個の置換基で置換されていてもよいか、R4aおよびR4bは、それらが結合している炭素と一緒に、3〜5員シクロアルキルを形成し、前記シクロアルキルは、-CF3、シアノ、フルオロおよびC1〜C6アルキルからなる群から各々独立して選択される1〜3個の置換基で置換されていてもよく、 各出現についてのR5aおよびR5bは、各々独立して、水素、-CF3またはC1〜C6アルキルであり、前記アルキルは、-CF3、シアノおよびフルオロからなる群から各々独立して選択される1〜3個の置換基で置換されていてもよいか、R5aおよびR5bは、それらが結合している炭素と一緒に、3〜5員シクロアルキルを形成し、前記シクロアルキルは、-CF3、シアノ、フルオロおよびC1〜C6アルキルからなる群から各々独立して選択される1〜3個の置換基で置換されていてもよく、 R6、R7およびR8は、各々独立して、水素、-CF3、シアノ、ハロゲン、C1〜C6アルキルまたは-OR9であり、ただし、R6およびR7は、両方同時に-OHとはならず、 R9は、水素、C1〜C6アルキルまたは-CF3であり、前記アルキルは、シアノおよびフルオロからなる群から各々独立して選択される1〜3個の置換基で置換されていてもよく、 各R10は、独立して、水素、ハロゲン、シアノ、-CF3、C1〜C6アルキルまたは-SF5であり、前記アルキルは、1〜3個のフルオロで置換されていてもよく、 各R11は、独立して、水素、ハロゲン、-CF3、-SF5、-Si(CH3)3、-OR12、C1〜C6アルキル、C2〜C6アルケニル、C2〜C6アルキニル、-(C(R10)2)t-(C3〜C6シクロアルキル)、-(C(R10)2)t-(C6〜C10アリール)または-(C(R10)2)t-(5〜10員ヘテロアリール)であり、前記-Si(CH3)3、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールは、ハロゲンおよび-CF3からなる群から各々独立して選択される1〜5個の置換基で置換されていてもよく、 各R12は、水素、C1〜C6アルキル、-(C(R13)2)n-(C3〜C6シクロアルキル)、-(C(R13)2)n-(4〜10員ヘテロシクロアルキル)、-(C(R13)2)n-(C6〜C10アリール)または-(C(R13)2)n-(5〜10員ヘテロアリール)であり、前記アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールは、1〜5個のR14で置換されていてもよく、 各R13は、独立して、水素、C1〜C6アルキル、C2〜C6アルケニル、C2〜C6アルキニル、ハロゲン、シアノ、-CF3または-OCF3であり、 R14は、独立して、水素、-CF3、シアノ、ハロゲンまたはC1〜6アルキルであり、前記アルキルは、ヒドロキシル、-CF3、シアノおよびフルオロからなる群から各々独立して選択される1〜3個の置換基で置換されていてもよく、 各tまたはnは、0、1、2または3から独立して選択される整数であり、 各zは、1または2から独立して選択される整数であり、 各yは、0、1、2、3または4から独立して選択される整数である)。

IPC (3件)：

C07D 471/04 ( 200 6.01) ,  A61K 31/4985 ( 200 6.01) ,  A61P 25/28 ( 200 6.01)

FI (4件)：

C07D 471/04 120 ,  C07D 471/04 CSP ,  A61K 31/498 ,  A61P 25/28

引用特許：

審査官引用 (1件)

• (特に)アルツハイマー病の治療に有用な置換3,4-ジヒドロ-2H-ピリド[1,2-a]ピラジン-1,6-ジオン誘導体
  公報種別：公表公報   出願番号：特願2015-512188   出願人：ヤンセンファーマシューティカルズ,インコーポレーテッド, セルゾームリミテッド