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J-GLOBAL ID：201702211183399620   整理番号：17A0977497

細胞壁合成を標的とするフェニルチアゾール抗菌剤はバンコマイシン耐性腸球菌に対してin vitroおよびin vivoで強力な活性を示す

Phenylthiazole Antibacterial Agents Targeting Cell Wall Synthesis Exhibit Potent Activity in Vitro and in Vivo against Vancomycin-Resistant Enterococci

著者 (14件)： MOHAMMAD Haroon (Purdue Univ. Coll. of Veterinary Medicine, Indiana, USA) ,  YOUNIS Waleed (Purdue Univ. Coll. of Veterinary Medicine, Indiana, USA) ,  CHEN Lu (Univ. Illinois at Urbana-Champaign, Illinois, USA) ,  PETERS Christine E. (Univ. California, California, USA) ,  POGLIANO Joe (Univ. California, California, USA) ,  POGLIANO Kit (Univ. California, California, USA) ,  COOPER Bruce (Purdue Univ., Indiana, USA) ,  ZHANG Jianan (Univ. Illinois at Urbana-Champaign, Illinois, USA) ,  MAYHOUB Abdelrahman (Al-Azhar Univ., Cairo, EGY) ,  MAYHOUB Abdelrahman (Univ. Sci. and Technol., Giza, EGY) ,  OLDFIELD Eric (Univ. Illinois at Urbana-Champaign, Illinois, USA) ,  CUSHMAN Mark (Purdue Univ. Coll. of Pharmacy and the Purdue Center for Cancer Res., Indiana, USA) ,  SELEEM Mohamed N. (Purdue Univ. Coll. of Veterinary Medicine, Indiana, USA) ,  SELEEM Mohamed N. (Purdue Univ., Indiana, USA)
資料名： Journal of Medicinal Chemistry  (Journal of Medicinal Chemistry)
巻： 60  号： 6  ページ： 2425-2438  発行年： 2017年03月23日 
JST資料番号： D0102A  ISSN： 0022-2623  CODEN： JMCMAR  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： アメリカ合衆国 (USA)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： バンコマイシン耐性腸球菌株(VRE)に対して強力な抗菌活性を示すアミノグアニジン誘導体を見出した。構造は1-アミノグアニジンのアミノ基上に1-[4-メチル-2-(4-置換フェニル)チアゾール-5-イル]エチリデン基が置換しているもので,フェニル基4位の置換基はプロピル,フェニル,あるいは1-ヘキシニルである。これらはグラム陽性D群連鎖球菌のEnterococcus faecalisとEnterococcus faeciumの両方に対して殺菌性を示す一方で,哺乳類組織(培養ヒト直腸腺癌細胞HCT-18とCaenorhabditis elegansモデル)に対しては20μg/mLでも毒性を示さなかった。これらに対する耐性を有するVRE突然変異体は認めなかった。トランスポゾン突然変異誘発実験結果が示唆するところでは,本報化合物の標的として可能性があるのはYubA,YubB,YubDである。

シソーラス用語： 細胞壁 ,  窒素複素環化合物 ,  硫黄複素環化合物 ,  *抗細菌薬 ,  Enterococcus ,  in vitro実験 ,  in vivo実験 ,  *抗細菌作用 ,  イミド ,  シアナミド ,  大便連鎖球菌 ,  *殺菌作用 ,  哺乳類 ,  腫瘍細胞 ,  培養細胞 ,  大腸腫瘍 ,  Caenorhabditis elegans ,  薬物耐性 ,  *突然変異体 ,  *ターゲット ,  変異誘発 ,  トランスポゾン ,  毒性 ,  多窒素化合物
準シソーラス用語： チアゾール類 ,  バンコマイシン耐性腸球菌 ,  グアニジン類 ,  HCT8細胞 ,  *薬物標的 ,  トランスポゾン変異誘発

分類 (2件)： 薬物学一般  (GV01010J) ,  抗細菌薬の基礎研究  (GW17020S)

物質索引 (1件)： アミノグアニジン

タイトルに関連する用語 (5件)： 細胞壁 ,  標的 ,  抗菌剤 ,  バンコマイシン耐性腸球菌 ,  活性