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文献
J-GLOBAL ID:201702211590712175   整理番号:17A1278533

血小板由来成長因子受容体β(PDGFRβ)イメージングのための放射性よう素化1-{2-[5-(2-メトキシエトキシ)-1H-ベンゾ[d]イミダゾール-1-イル]キノリン-8-イル}ピペリジン-4-アミン誘導体の合成と評価【Powered by NICT】

Synthesis and evaluation of radioiodinated 1-{2-[5-(2-methoxyethoxy)-1H-benzo[d]imidazol-1-yl]quinolin-8-yl}piperidin-4-amine derivatives for platelet-derived growth factor receptor β (PDGFRβ) imaging
著者 (12件):
資料名:
巻: 25  号: 20  ページ: 5576-5585  発行年: 2017年
JST資料番号: W0556A  ISSN: 0968-0896  資料種別: 逐次刊行物 (A)
発行国: オランダ (NLD)  言語: 英語 (EN)
抄録/ポイント:
抄録/ポイント
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血小板由来成長因子受容体β(PDGFRβ)は膜貫通チロシンキナーゼ受容体であり,各種悪性腫瘍においてアップレギュレートされている。放射性標識PDGFRβ阻害剤はPDGFRβを過剰発現する腫瘍のイメージングのための便利なツールである。本研究では,[ 125I]-1-{5-ヨード-2-[5-(2-メトキシエトキシ)-1H-ベンゾ[d]イミダゾール-1-イル]キノリン-8-イル}ピペリジン-4-アミン([ 125I]IIQP)および[ 125I]-N-3-ヨードベンゾイル-1-{2-[5-(2-メトキシエトキシ)-1H-ベンゾ[d]イミダゾール-1-イル]キノリン-8-イル}-ピペリジン-4-アミン([ 125I]IB IQP)を設計し,合成し,PDGFRβイメージング剤としての可能性を評価した。細胞取込実験では,[ 125I]IIQPおよび[ 125I]IB IQPはPDGFRβ陰性細胞よりもPDGFRβ陽性細胞による高い取込みを示した,PDGFRβ陽性細胞の取込はPDGFRβ配位子との共培養により阻害された。正常マウスの両方で放射性トレーサの生体内分布は,主要な経路としての肝胆汁排泄を示した。BxPC3luc(PDGFRβ陽性)を接種したマウスでは,[ 125I]IIQPの注入後の放射能1時間での腫瘍取り込みは[ 125I]IB IQPの注入後のそれより有意に高かった。これらの結果は,[ 125I]IIQPは適切なPDGFRβ造影剤であることを示した。しかし,その構造の更なる改質はより高い信号/雑音比でより適切なPDGFRβ標的造影剤を得るために必要である。Copyright 2017 Elsevier B.V., Amsterdam. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【Powered by NICT】

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