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J-GLOBAL ID：201702211590712175   整理番号：17A1278533

血小板由来成長因子受容体β(PDGFRβ)イメージングのための放射性よう素化1-{2-[5-(2-メトキシエトキシ)-1H-ベンゾ[d]イミダゾール-1-イル]キノリン-8-イル}ピペリジン-4-アミン誘導体の合成と評価【Powered by NICT】

Synthesis and evaluation of radioiodinated 1-{2-[5-(2-methoxyethoxy)-1H-benzo[d]imidazol-1-yl]quinolin-8-yl}piperidin-4-amine derivatives for platelet-derived growth factor receptor β (PDGFRβ) imaging

著者 (12件)： Effendi Nurmaya (Kanazawa University, Graduate School of Pharmaceutical Sciences, Kakuma-machi, Kanazawa, Ishikawa 920-1192, Japan) ,  Effendi Nurmaya (Universitas Muslim Indonesia, Faculty of Pharmacy, Urip Sumiharjo KM. 10, Makassar 90-231, Indonesia) ,  Ogawa Kazuma (Kanazawa University, Graduate School of Pharmaceutical Sciences, Kakuma-machi, Kanazawa, Ishikawa 920-1192, Japan) ,  Ogawa Kazuma (Kanazawa University, Institute for Frontier Science Initiative, Kakuma-machi, Kanazawa, Ishikawa 920-1192, Japan) ,  Mishiro Kenji (Kanazawa University, Institute for Frontier Science Initiative, Kakuma-machi, Kanazawa, Ishikawa 920-1192, Japan) ,  Takarada Takeshi (Okayama University, Graduate School of Medicine, Department of Regenerative Science, Dentistry and Pharmaceutical Sciences, Okayama 700-8558, Japan) ,  Yamada Daisuke (Okayama University, Graduate School of Medicine, Department of Regenerative Science, Dentistry and Pharmaceutical Sciences, Okayama 700-8558, Japan) ,  Yamada Daisuke (Niigata University of Pharmacy and Applied Sciences, Division of Pharmacology, 265-1 Higashijima, Akiha-ku, Niigata-shi, Niigata-ken, 956-8603, Japan) ,  Kitamura Yoji (Kanazawa University, Advanced Science Research Centre, Takara-machi, Kanazawa, Ishikawa 920-8640, Japan) ,  Shiba Kazuhiro (Kanazawa University, Advanced Science Research Centre, Takara-machi, Kanazawa, Ishikawa 920-8640, Japan) ,  Maeda Takehiko (Niigata University of Pharmacy and Applied Sciences, Division of Pharmacology, 265-1 Higashijima, Akiha-ku, Niigata-shi, Niigata-ken, 956-8603, Japan) ,  Odani Akira (Kanazawa University, Graduate School of Pharmaceutical Sciences, Kakuma-machi, Kanazawa, Ishikawa 920-1192, Japan)
資料名： Bioorganic & Medicinal Chemistry  (Bioorganic & Medicinal Chemistry)
巻： 25  号： 20  ページ： 5576-5585  発行年： 2017年 
JST資料番号： W0556A  ISSN： 0968-0896  資料種別： 逐次刊行物 (A)
発行国： オランダ (NLD)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： 血小板由来成長因子受容体β(PDGFRβ)は膜貫通チロシンキナーゼ受容体であり,各種悪性腫瘍においてアップレギュレートされている。放射性標識PDGFRβ阻害剤はPDGFRβを過剰発現する腫瘍のイメージングのための便利なツールである。本研究では,[ 125I]-1-{5-ヨード-2-[5-(2-メトキシエトキシ)-1H-ベンゾ[d]イミダゾール-1-イル]キノリン-8-イル}ピペリジン-4-アミン([ 125I]IIQP)および[ 125I]-N-3-ヨードベンゾイル-1-{2-[5-(2-メトキシエトキシ)-1H-ベンゾ[d]イミダゾール-1-イル]キノリン-8-イル}-ピペリジン-4-アミン([ 125I]IB IQP)を設計し,合成し,PDGFRβイメージング剤としての可能性を評価した。細胞取込実験では,[ 125I]IIQPおよび[ 125I]IB IQPはPDGFRβ陰性細胞よりもPDGFRβ陽性細胞による高い取込みを示した,PDGFRβ陽性細胞の取込はPDGFRβ配位子との共培養により阻害された。正常マウスの両方で放射性トレーサの生体内分布は,主要な経路としての肝胆汁排泄を示した。BxPC3luc(PDGFRβ陽性)を接種したマウスでは,[ 125I]IIQPの注入後の放射能1時間での腫瘍取り込みは[ 125I]IB IQPの注入後のそれより有意に高かった。これらの結果は,[ 125I]IIQPは適切なPDGFRβ造影剤であることを示した。しかし,その構造の更なる改質はより高い信号/雑音比でより適切なPDGFRβ標的造影剤を得るために必要である。Copyright 2017 Elsevier B.V., Amsterdam. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【Powered by NICT】

著者キーワード (4件)： 放射性トレーサ ,  分子イメージング ,  PDGFRβ ,  チロシンキナーゼ阻害剤

タイトルに関連する用語 (9件)： 血小板由来成長因子 ,  受容体 ,  イメージング ,  放射性よう素化 ,  イミダゾール ,  キノリン ,  ピペリジン ,  アミン誘導体 ,  評価