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J-GLOBAL ID:201702211708389659   整理番号:17A0702601

MCF-7乳癌細胞に対するジブロモpベンゾキノンコアおよびアミノオリゴ(エチレングリコール)側鎖を有する水溶性キノン類の設計,合成および細胞毒性活性【Powered by NICT】

Design, synthesis and cytotoxic activity of water-soluble quinones with dibromo-p-benzoquinone cores and amino oligo(ethylene glycol) side chains against MCF-7 breast cancer cells
著者 (5件):
資料名:
巻:号:ページ: 662-672  発行年: 2017年 
JST資料番号: W2333A  ISSN: 2040-2503  CODEN: MCCEAY  資料種別: 逐次刊行物 (A)
記事区分: 原著論文  発行国: イギリス (GBR)  言語: 英語 (EN)
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一連の新規キノンの世代数g=0 2のアミノオリゴ(エチレングリコール)デンドロンを有するテトラブロモ-p-ベンゾキノンを反応させて合成した。実施した振とうフラスコ実験によれば,それらの水溶解度(S=18 mg l~ 1 1.6 g ml~ 1)と分配係数(log P_oct/wat=2.53 0.21)はgの関数として広い範囲で調整することができた。in vitro テトラブロモ-p-ベンゾキノンの細胞毒性アッセイとMCF-7ヒト乳癌細胞に対するその誘導体は0.8μM IC_50値と濃度と発生特異的な生物学的活性を示した。更なる研究は,癌細胞に対する顕著な選択性を示し,濃度の調べた範囲内のヒト皮膚線維芽細胞(>80%生存)に対して弱い細胞毒性を示した。結果は,これらの新規アミノオリゴ(エチレングリコール)デンドロンは非常に疎水性分子の物理的および薬理学的特性を改善し,それらの生物学的応用に感受性にする汎用ツールを示すことを実証した。Copyright 2017 Royal Society of Chemistry All Rights reserved. Translated from English into Japanese by JST【Powered by NICT】
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分類 (1件):
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抗腫よう薬の基礎研究 
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