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J-GLOBAL ID：201702211950691328   整理番号：17A0621839

生体分子相互作用アッセイで同定されたミトコンドリア機能を破壊し腫瘍細胞の成長を阻止するグルタミナーゼとグルタミン酸デヒドロゲナーゼの二重阻害剤

Biomolecular Interaction Assays Identified Dual Inhibitors of Glutaminase and Glutamate Dehydrogenase That Disrupt Mitochondrial Function and Prevent Growth of Cancer Cells

著者 (12件)： ZHU Min (Zhejiang Univ. Technol., Zhejiang, CHN) ,  FANG Jinzhang (Zhejiang Univ. Technol., Zhejiang, CHN) ,  ZHANG Jingjing (Zhejiang Univ. Technol., Zhejiang, CHN) ,  ZHANG Zheng (Zhejiang Univ. Technol., Zhejiang, CHN) ,  XIE Jianhui (Zhejiang Univ. Technol., Zhejiang, CHN) ,  YU Yan (Zhejiang Univ. Technol., Zhejiang, CHN) ,  RUAN Jennifer Jin (Hangzhou Jennifer Biotech. Inc., Hangzhou, CHN) ,  CHEN Zhao (Zhejiang Univ. Technol., Zhejiang, CHN) ,  HOU Wei (Zhejiang Univ. Technol., Zhejiang, CHN) ,  YANG Gensheng (Zhejiang Univ. Technol., Zhejiang, CHN) ,  SU Weike (Zhejiang Univ. Technol., Zhejiang, CHN) ,  RUAN Benfang Helen (Zhejiang Univ. Technol., Zhejiang, CHN)
資料名： Analytical Chemistry  (Analytical Chemistry)
巻： 89  号： 3  ページ： 1689-1696  発行年： 2017年02月07日 
JST資料番号： A0395A  ISSN： 0003-2700  CODEN： ANCHAM  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： アメリカ合衆国 (USA)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： グルタミノリシスを阻害する物質は,抗腫瘍薬の候補となるが,従来は,阻害効果は,グルタミナーゼ(KGA)とグルタミン酸デヒドロゲナーゼの組合わせの阻害に対して計測されていた。本研究では,KGAの阻害を直接計測できる方法を用い,抗腫瘍薬の候補を効率的にスクリーニングする方法を開発した。ここでは,ビオチン化したKGAとSuper Streptavidineバイオセンサを用いて,KGAへの化合物の結合速度を直接測定した。この方法を用い,抗腫瘍薬候補として合成した7種類の有機セレン化合物のKGA阻害活性を評価し,抗腫瘍薬候補として2種類を摘出した。これらの候補は,ミトコンドリアの機能を阻害し,腫瘍細胞の成長を抑えることが確認された。

シソーラス用語： *分子間相互作用 ,  細胞生理 ,  *抗腫瘍作用 ,  グルタミナーゼ ,  グルタミン酸デヒドロゲナーゼ ,  *酵素阻害剤 ,  抗腫瘍薬 ,  バイオセンサ ,  有機セレン化合物 ,  免疫組織化学 ,  スクリーニング ,  酵素反応 ,  ラクタム ,  セレン複素環化合物 ,  芳香族縮合化合物
準シソーラス用語： グルタミノリシス ,  ストレプトアビジン・ビオチン法 ,  ミトコンドリア機能 ,  *腫瘍細胞増殖抑制活性

分類 (3件)： 酵素一般  (EB09010D) ,  生化学的分析法  (EA03030G) ,  抗腫よう薬の基礎研究  (GW16010A)

物質索引 (7件)： 2-フェニル-1-セレナ-2H-イソインドール-3(1H)-オン ,  2,2′-エチレンビス[1-セレナ-2H-イソインドール-3(1H)-オン] ,  2,2′-テトラメチレンビス[1-セレナ-2H-イソインドール-3(1H)-オン] ,  2,2′-ヘキサメチレンビス[1-セレナ-2H-イソインドール-3(1H)-オン] ,  2,2′-オクタメチレンビス[1-セレナ-2H-イソインドール-3(1H)-オン] ,  2,2′-チオビス(エチレン)ビス[1-セレナ-2H-イソインドール-3(1H)-オン] ,  2,2′-チオビス(トリメチレン)ビス[1-セレナ-2H-イソインドール-3(1H)-オン]

タイトルに関連する用語 (12件)： 生体 ,  分子相互作用 ,  アッセイ ,  同定 ,  ミトコンドリア機能 ,  破壊 ,  腫瘍細胞 ,  成長 ,  阻止 ,  グルタミナーゼ ,  グルタミン酸デヒドロゲナーゼ ,  阻害剤