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J-GLOBAL ID：201702213053228070   整理番号：17A0935001

強力な抗肝炎薬としての新規バイカレイン修飾誘導体の作用の発見と機構【Powered by NICT】

Discovery and mechanism of action of Novel Baicalein modified derivatives as potent antihepatitis agent

著者 (11件)： Ma Ji (Department of Interventional Radiology, The First Affiliated Hospital of Zhengzhou university, Zhengzhou City, Henan 450000, China) ,  Li Tengfei (Department of Interventional Radiology, The First Affiliated Hospital of Zhengzhou university, Zhengzhou City, Henan 450000, China) ,  Han Xinwei (Department of Interventional Radiology, The First Affiliated Hospital of Zhengzhou university, Zhengzhou City, Henan 450000, China) ,  Yuan Huifeng (Department of Interventional Radiology, The First Affiliated Hospital of Zhengzhou university, Zhengzhou City, Henan 450000, China) ,  Liang Haijun (Department of Infection, The First Affiliated Hospital of Xinxiang Medical University, Weihui City, Henan 453100, China) ,  Wang Yanping (Department of Infection, The First Affiliated Hospital of Xinxiang Medical University, Weihui City, Henan 453100, China) ,  Wang Xinwei (Department of Infection, The First Affiliated Hospital of Xinxiang Medical University, Weihui City, Henan 453100, China) ,  Duan Yuxiu (Department of Infection, The First Affiliated Hospital of Xinxiang Medical University, Weihui City, Henan 453100, China) ,  Li Aihui (Department of Infection, The First Affiliated Hospital of Xinxiang Medical University, Weihui City, Henan 453100, China) ,  Song Huilian (Department of Infection, The First Affiliated Hospital of Xinxiang Medical University, Weihui City, Henan 453100, China) ,  Yang Daokun (Department of Infection, The First Affiliated Hospital of Xinxiang Medical University, Weihui City, Henan 453100, China)
資料名： Virology  (Virology)
巻： 507  ページ： 199-205  発行年： 2017年 
JST資料番号： H0793A  ISSN： 0042-6822  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： オランダ (NLD)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： 抗B型肝炎ウイルス(HBV)活性は新規バイカレイン誘導体によるHepG22epG2.2.15細胞で評価した。結果は化合物4Kと4Hは効果的な抗HBV剤であることが分かったことを示した。さらに,試験した用量におけるHbeAGとHbsAG発現の有意な阻害と,対照と比較して化合物4kおよび4hの効果はHBV-DNAの用量依存的阻害を示した。両化合物はH epG2.2.15細胞に対して顕著な親和性を示した。さらに,化合物4Kのドッキング研究は,Ser5,Thr27,Asp29とPhe8多数結合の生成を介して受容体とHLA分子優れた分子間相互作用を示すを用いて行った。化合物4kは生化学的および組織病理学的パラメータにより確認したトランスジェニックマウスにおける優れた抗HBV活性と共にHepG2.2.15細胞におけるHO-1発現に有意な効果を示した。化合物4kは,実験動物における優れた薬物動態プロファイルを示し,新規クラスの強力な抗HBV剤を提供する。Copyright 2017 Elsevier B.V., Amsterdam. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【Powered by NICT】

シソーラス用語： HepG2細胞 ,  親和性 ,  生化学 ,  *肝炎 ,  ドッキング ,  B型肝炎ウイルス ,  実験動物 ,  受容体 ,  トランスジェニックマウス ,  薬物動力学 ,  分子間相互作用
準シソーラス用語： ヘムオキシゲナーゼ1 ,  病理組織学 ,  B型肝炎ウイルスDNA , 【Automatic Indexing@JST】

著者キーワード (6件)： 抗B型肝炎ウイルス ,  バイカレイン ,  HepG2.2.15細胞 ,  薬物動力学 ,  HBVトランスジェニックマウス ,  ドッキング

分類 (2件)： ウイルス感染の生理と病原性  (EG04042Y) ,  抗ウイルス薬の基礎研究  (GW17040O)

タイトルに関連する用語 (5件)： 肝炎 ,  バイカレイン ,  修飾 ,  誘導体 ,  発見