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J-GLOBAL ID：201702213474581801   整理番号：17A0598199

スルファミン酸を触媒とするワンポット三成分型の環境に優しいアプローチ:ピラゾリル-チアゾール同属体類の合成と細胞毒性評価

Sulfamic acid catalyzed one-pot, three-component green approach: synthesis and cytotoxic evaluation of pyrazolyl-thiazole congeners

著者 (8件)： Sridevi B. (Medicinal Chemistry and Biotechnology, CSIR - Indian Institute of Chemical Technology, Hyderabad 500007, India. [e-mail]) ,  Tangella Yellaiah ,  Babu Korrapati Suresh ,  Nanubolu Jagadeesh Babu ,  Sunitha Rani R. ,  Ganesh Kumar C. ,  Meshram H. M. ,  Kamal Ahmed
資料名： New Journal of Chemistry  (New Journal of Chemistry)
巻： 41  号： 10  ページ： 3745-3749  発行年： 2017年 
JST資料番号： H0785A  ISSN： 1144-0546  CODEN： NJCHE5  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： イギリス (GBR)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： ピラゾリル-チアゾール類構築を目的とし,水溶媒中において環境に優しい触媒としてスルファミン酸(H₂NSO₃H)を用いる,効率的で操作的に単純なワンポット多成分アプローチを開発した。このプロトコルの注目すべき特質は,温和な反応条件,良好な収率を伴う高い選択性,及び幅広い基質領域を含んでおり,このことが,生物的に重要でより新しいピラゾリル-チアゾール化合物類合成にとって,それを魅力的かつ有用にしている。一連の化合物(4a~z)が合成され,3種のヒトがん細胞株に対するそれらの細胞毒性が評価された。それらの中で4b,4c及び4eは,IC₅₀値<5μMを持つかなりの細胞毒性を示した。Copyright 2017 Royal Society of Chemistry All Rights reserved. Translated from English into Japanese by JST

シソーラス用語： *抗腫瘍薬 ,  *窒素複素環化合物 ,  *硫黄複素環化合物 ,  細胞毒性 ,  酸触媒反応 ,  酸 ,  *アミド硫酸 ,  腫瘍細胞 ,  培養細胞 ,  A549細胞 ,  MCF7細胞 ,  HeLa細胞 ,  エナミン ,  ウレア化合物 ,  有機硫黄化合物 ,  ヒドラジン誘導体
準シソーラス用語： *スルファミン酸 ,  *チアゾール誘導体 ,  チオウレア誘導体 ,  *ピラゾール誘導体 ,  *三成分反応 ,  腫瘍細胞株

分類 (6件)： 抗腫よう薬の基礎研究  (GW16010A) ,  薬物の合成  (GV01030F) ,  ピラゾール  (CF07082G) ,  チアゾール,イソチアゾール  (CF07081P) ,  脂肪族尿素・カルバミド酸・グアニジン  (CF03240W) ,  脂肪族ヒドロキシルアミン・ヒドラジン及びその他の脂肪族多窒素直結化合物  (CF03080W)

物質索引 (13件)： α-ブロモアセトフェノン ,  α-ブロモ-4′-メチルアセトフェノン ,  α-ブロモ-4′-メトキシアセトフェノン ,  チオセミカルバジド ,  (E)-1-(4-メチルフェニル)-3-(ジメチルアミノ)-2-プロペン-1-オン ,  2-[5-(4-メチルフェニル)-1H-ピラゾール-1-イル]-4-フェニルチアゾール ,  2-[5-(4-メチルフェニル)-1H-ピラゾール-1-イル]-4-(4-メトキシフェニル)チアゾール ,  2-[5-(3-ニトロ-4-メトキシフェニル)-1H-ピラゾール-1-イル]-4-フェニルチアゾール ,  2-[5-(3-ニトロ-4-メトキシフェニル)-1H-ピラゾール-1-イル]-4-(4-メチルフェニル)チアゾール ,  2-[5-(4-クロロフェニル)-1H-ピラゾール-1-イル]-4-(4-メチルフェニル)チアゾール ,  2-[5-(4-クロロフェニル)-1H-ピラゾール-1-イル]-4-(4-メトキシフェニル)チアゾール ,  (E)-1-(3-ニトロ-4-メトキシフェニル)-3-(ジメチルアミノ)-2-プロペン-1-オン ,  (E)-1-(4-クロロフェニル)-3-(ジメチルアミノ)-2-プロペン-1-オン

タイトルに関連する用語 (7件)： スルファミン酸 ,  触媒 ,  ポット ,  環境 ,  チアゾール ,  細胞毒性 ,  評価