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J-GLOBAL ID：201702213937186728   整理番号：17A1485543

1,3,4 オキサジアゾール部分を有する新しいモナストロール類似体の設計,合成および抗癌活性【Powered by NICT】

Design, synthesis and anticancer activity of new monastrol analogues bearing 1,3,4-oxadiazole moiety

著者 (6件)： Ragab Fatma A.F. (Department of Pharmaceutical Chemistry, Faculty of Pharmacy, Cairo University, Kasr El-Aini Street, Cairo, P.O. Box, 11562, Egypt) ,  Abou-Seri Sahar M. (Department of Pharmaceutical Chemistry, Faculty of Pharmacy, Cairo University, Kasr El-Aini Street, Cairo, P.O. Box, 11562, Egypt) ,  Abdel-Aziz Salah A. (Department of Pharmaceutical Chemistry, Faculty of Pharmacy, Al-Azhar University, Assiut, 71524, Egypt) ,  Alfayomy Abdallah M. (Department of Pharmaceutical Chemistry, Faculty of Pharmacy, Al-Azhar University, Assiut, 71524, Egypt) ,  Aboelmagd Mohamed (National Center for Natural Products Research, School of Pharmacy, The University of Mississippi, University, MS, 38677, USA) ,  Aboelmagd Mohamed (Pharmacognosy Department, National Research Center, Dokki, Giza, 12622, Egypt)
資料名： European Journal of Medicinal Chemistry  (European Journal of Medicinal Chemistry)
巻： 138  ページ： 140-151  発行年： 2017年 
JST資料番号： E0845A  ISSN： 0223-5234  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： オランダ (NLD)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： 1,3,4 オキサジアゾール部分を有するジヒドロピリミジン(DHPM)誘導体のシリーズは,モナストロール類似体として設計し,合成した。新化合物は,NCI(米国)プロトコルに従って60種の癌細胞株に対するそれらの細胞毒性活性についてスクリーニングした。七化合物は,最も感受性の高い細胞株,白血病HL-60(TB)及びMOLT-4に対して試験した。最も活性な化合物はHL-60(TB)(IC_50=56nM)及び9Nに対する9mであったMOLT-4(IC_50=80nM)に対する,モナストロール(IC_50=147と215nM)よりも強力であった。9Nで処理した9m及びMOLT-4細胞で処理したHL-60(TB)細胞の細胞周期分析は,アネキシンV-FITC染色によって示されるようにG2/M期とアポトーシス促進活性での細胞周期停止を示した。Copyright 2017 Elsevier B.V., Amsterdam. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【Powered by NICT】

シソーラス用語： *抗腫瘍作用 ,  細胞毒性 ,  感受性 ,  アポトーシス ,  *類似物質 ,  染色 ,  白血病
準シソーラス用語： 細胞周期停止 ,  G2/M期 ,  アネキシンV ,  細胞周期解析 ,  MOLT4細胞 ,  細胞株 ,  腫瘍細胞株 , 【Automatic Indexing@JST】

著者キーワード (5件)： ジヒドロピリミジン ,  134 オキサジアゾール ,  抗癌活性 ,  細胞は循環停止 ,  アポトーシス

分類 (1件)： 抗腫よう薬の基礎研究  (GW16010A)

物質索引 (1件)： モナストロール

タイトルに関連する用語 (5件)： オキサジアゾール ,  モナストロール ,  類似体 ,  設計 ,  抗癌活性