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J-GLOBAL ID：201702214772702552   整理番号：17A1064216

特定の新しい縮合トリアゾロピリミジンとトリアゾロキナゾリン誘導体の合成及び抗腫瘍試験【Powered by NICT】

Synthesis and antitumor testing of certain new fused triazolopyrimidine and triazoloquinazoline derivatives

著者 (14件)： Hassan Ghada S. (Department of Medicinal Chemistry, Faculty of Pharmacy, Mansoura University, Mansoura 35516, Egypt) ,  Hassan Ghada S. (Department of Pharmaceutical Chemistry, College of Pharmacy, King Saud University, P.O. Box 2457, Riyadh 11451, Saudi Arabia) ,  Hassan Ghada S. (Department of Pharmacognosy, Faculty of Pharmacy, Mansoura University, Mansoura 35516, Egypt) ,  El-Sherbeny Magda A. (Department of Medicinal Chemistry, Faculty of Pharmacy, Mansoura University, Mansoura 35516, Egypt) ,  El-Sherbeny Magda A. (Department of Pharmaceutical Chemistry, College of Pharmacy, Delta University for Science and Technology, Mansoura, Egypt) ,  El-Sherbeny Magda A. (Department of Pharmacognosy, Faculty of Pharmacy, Mansoura University, Mansoura 35516, Egypt) ,  El-Ashmawy Mahmoud B. (Department of Medicinal Chemistry, Faculty of Pharmacy, Mansoura University, Mansoura 35516, Egypt) ,  El-Ashmawy Mahmoud B. (Department of Pharmacognosy, Faculty of Pharmacy, Mansoura University, Mansoura 35516, Egypt) ,  Bayomi Said M. (Department of Medicinal Chemistry, Faculty of Pharmacy, Mansoura University, Mansoura 35516, Egypt) ,  Bayomi Said M. (Department of Pharmacognosy, Faculty of Pharmacy, Mansoura University, Mansoura 35516, Egypt) ,  Maarouf Azza R. (Department of Medicinal Chemistry, Faculty of Pharmacy, Mansoura University, Mansoura 35516, Egypt) ,  Maarouf Azza R. (Department of Pharmacognosy, Faculty of Pharmacy, Mansoura University, Mansoura 35516, Egypt) ,  Badria Farid A. (Department of Pharmaceutical Chemistry, College of Pharmacy, Delta University for Science and Technology, Mansoura, Egypt) ,  Badria Farid A. (Department of Pharmacognosy, Faculty of Pharmacy, Mansoura University, Mansoura 35516, Egypt)
資料名： Arabian Journal of Chemistry  (Arabian Journal of Chemistry)
巻： 10  号： S1  ページ： S1345-S1355  発行年： 2017年 
JST資料番号： W3189A  ISSN： 1878-5352  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： オランダ (NLD)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： 新シリーズ1,2,4 トリアゾロピリミジンと1,2,4 トリアゾロキナゾリン誘導体を設計,合成し,それらの抗腫瘍活性を評価した。化合物6 11 26 29 41 44 48 49および58はTLCプレート上のDNA結合アッセイを用いて抗腫瘍薬,DNA結合(メチルグリーンDNA置換アッセイ)の程度のための比色アッセイ,マウスにおけるEhrlich腹水癌に対する抗腫瘍活性の評価,及びアポトーシスの最終的変調として試験した。5 フルオロウラシル,ビタミンC及びエチジウムブロミドは,これら技術の陽性対照として使用した。化合物26はIC_50値は47±1の抗腫瘍剤としてこれらの系列の最も活性なメンバーであることが分かった。いくつかの特徴がモルホリン基とフェニルアゾ基のような活性に必須であることが観察された,電子吸引性基は電子供与性よりも活性に都合が良い。Copyright 2017 Elsevier B.V., Amsterdam. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【Powered by NICT】

シソーラス用語： DNA【核酸】 ,  スクリーニング ,  比色分析 ,  *縮合反応 ,  化学合成 ,  腹水腫瘍 ,  *腫瘍 ,  抗腫瘍薬 ,  アポトーシス ,  抗腫瘍作用 ,  窒素複素環化合物 ,  酸素複素環化合物 ,  芳香族アミン ,  第四アンモニウム ,  芳香族縮合化合物 ,  ジアミン ,  第一アミン ,  有機フッ素化合物 ,  ウレア化合物 ,  ヒドロキシ化合物
準シソーラス用語： 吸引 ,  DNA結合 ,  結合アッセイ , 【Automatic Indexing@JST】

著者キーワード (5件)： 合成 ,  Triazolopyrimidines ,  チアゾロキナゾリン ,  抗腫瘍スクリーニング ,  アポトーシス

分類 (1件)： 抗腫よう薬の基礎研究  (GW16010A)

物質索引 (3件)： モルホリン ,  エチジウムブロミド ,  フルオロウラシル

タイトルに関連する用語 (5件)： 縮合 ,  トリア ,  キナゾリン誘導体 ,  腫瘍 ,  試験