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J-GLOBAL ID：201702214774237230   整理番号：17A1454570

経口抗凝固薬リバーロキサバン,ダビガトランとアピキサバンの腎体内動態におけるエンバクの異なる関与【Powered by NICT】

Different Involvement of OAT in Renal Disposition of Oral Anticoagulants Rivaroxaban, Dabigatran, and Apixaban

著者 (14件)： Tsuruya Yuri (Laboratory of Molecular Pharmacokinetics, Graduate School of Pharmaceutical Sciences, The University of Tokyo, Tokyo, Japan) ,  Nakanishi Takeo (Institute of Medical, Pharmaceutical and Health Sciences, Faculty of Pharmaceutical Sciences, Kanazawa University, Kanazawa, Japan) ,  Komori Hisakazu (Institute of Medical, Pharmaceutical and Health Sciences, Faculty of Pharmaceutical Sciences, Kanazawa University, Kanazawa, Japan) ,  Wang Xinying (Laboratory of Molecular Pharmacokinetics, Graduate School of Pharmaceutical Sciences, The University of Tokyo, Tokyo, Japan) ,  Ishiguro Naoki (Pharmacokinetic and Nonclinical Safety, Nippon Boehringer Ingelheim Co., Ltd., Hygo, Japan) ,  Kito Tomoko (Laboratory of Molecular Pharmacokinetics, Graduate School of Pharmaceutical Sciences, The University of Tokyo, Tokyo, Japan) ,  Ikukawa Kouji (Institute of Medical, Pharmaceutical and Health Sciences, Faculty of Pharmaceutical Sciences, Kanazawa University, Kanazawa, Japan) ,  Kishimoto Wataru (Pharmacokinetic and Nonclinical Safety, Nippon Boehringer Ingelheim Co., Ltd., Hygo, Japan) ,  Ito Sumito (Genomembrane Co., Ltd., Kanagawa, Japan) ,  Schaefer Olaf (Boehringer Ingelheim Pharma GmbH & Co. KG, Biberach an der Riss, Germany) ,  Ebner Thomas (Boehringer Ingelheim Pharma GmbH & Co. KG, Biberach an der Riss, Germany) ,  Yamamura Norio (Pharmacokinetic and Nonclinical Safety, Nippon Boehringer Ingelheim Co., Ltd., Hygo, Japan) ,  Kusuhara Hiroyuki (Laboratory of Molecular Pharmacokinetics, Graduate School of Pharmaceutical Sciences, The University of Tokyo, Tokyo, Japan) ,  Tamai Ikumi (Institute of Medical, Pharmaceutical and Health Sciences, Faculty of Pharmaceutical Sciences, Kanazawa University, Kanazawa, Japan)
資料名： Journal of Pharmaceutical Sciences  (Journal of Pharmaceutical Sciences)
巻： 106  号： 9  ページ： 2524-2534  発行年： 2017年 
JST資料番号： C0260B  ISSN： 0022-3549  CODEN： JPMSAE  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： オランダ (NLD)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： 3抗凝固薬,リバロキサバン,アピキサバン,ダビガトランの相互作用を調べ,5種のヒト溶質キャリア輸送体hOAT1,hOAT3,hOCT2,hOATP1B1,hOATP1B3ことを目的とした。アピキサバンはhOAT3,hOATP1B1,hOATP1B3を阻害し,リバロキサバンはhOAT3とhOATP1B3を阻害し,>20と>5μMのIC_50値であった。ダビガトランの効果は,無視出来る程度,または非常に弱いので,治療用量で有意な薬物相互作用はない。リバロキサバンの特異的取込はヒト及びマウスOAT3発現細胞でのみ観察された。マウスOat3(mOat3)のK_mは1.01±0.70μMであった。mOat3の欠損はマウスにおけるリバロキサバンの腎臓への血しょう中濃度比を38%低下させた。プロベネシッド処理は,ラットにおけるリバロキサバンの腎臓への血しょう中濃度比を73%低下させた。ラットにおけるmOat3欠陥もプロベネシド投与もリバロキサバンの腎クリアランスを低下させた。サルじん臓切片によるリバロキサバンの取込は温度に依存し,プロベネシドではなくテトラエチルアンモニウムにより阻害された。まとめると,主にOAT3,有機アニオン輸送体は,腎臓におけるリバロキサバンの側底取込を仲介する可能性がある。hOAT3は,臨床条件での尿中排せつ過程における3抗凝固薬の潜在的薬物-薬物相互作用を識別する付加的因子であった。Copyright 2017 Elsevier B.V., Amsterdam. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【Powered by NICT】

シソーラス用語： 尿中排泄 ,  *薬物動力学 ,  血漿中濃度 ,  治療法 ,  ヒト ,  薬物相互作用 ,  *抗凝固薬 ,  投与 ,  芳香族カルボン酸 ,  スルホンアミド
準シソーラス用語： 腎クリアランス ,  有機アニオン輸送体3 ,  *経口抗凝固薬 , 【Automatic Indexing@JST】

著者キーワード (5件)： 薬物相互作用 ,  溶質輸送体 ,  有機アニオン輸送体(OAT) ,  薬物動力学/薬力学 ,  腎輸送

分類 (1件)： 生物薬剤学(基礎)  (GY01021U)

物質索引 (4件)： プロベネシド ,  リバロキサバン ,  アピキサバン ,  ダビガトラン

タイトルに関連する用語 (7件)： 経口抗凝固薬 ,  リバーロキサバン ,  ダビガトラン ,  アピキサバン ,  腎 ,  体内動態 ,  エンバク