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J-GLOBAL ID：201702214792782349   整理番号：17A0947843

抗マラリア薬:分子薬剤標的と作用機序

Antimalarials: Molecular Drug Targets and Mechanism of Action

著者 (8件)： ACHIENG Angela O. (Univ. New Mexico Health Sci. Center, NM, USA) ,  ACHIENG Angela O. (Maseno Univ., Maseno, KEN) ,  RAWAT Manmeet (Univ. New Mexico School of Medicine, New Mexico) ,  OGUTU Bernhards (Kenya Medical Res. Inst., Kisumu, KEN) ,  GUYAH Bernard (Maseno Univ., Maseno, KEN) ,  ONG’ECHA John Michael (Univ. New Mexico Health Sci. Center, NM, USA) ,  PERKINS Douglas J. (Univ. New Mexico Health Sci. Center, NM, USA) ,  KEMPAIAH Prakasha (Univ. New Mexico Health Sci. Center, NM, USA)
資料名： Current Topics in Medicinal Chemistry  (Current Topics in Medicinal Chemistry)
巻： 17  号： 19  ページ： 2114-2128  発行年： 2017年 
JST資料番号： W2393A  ISSN： 1568-0266  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 文献レビュー  発行国： 不明 (ARE)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： 1980年代から2016年までの報文を元に抗マラリア薬研究の方法論と戦略を概観した。この間,一般的(ヘモゾインおよび葉酸代謝生合成経路への介入など)ではない新規な作用機序による有力な抗マラリア薬の発見には著しい進歩があった。当レビューはとりわけ原虫の膜の完全性,プロテインキナーゼの活性,およびDNA合成に関与して新薬開発に繋がり得る標的の同定を要約した。この情報を利用して,注目すべき抗寄生虫作用を示す新ケモタイプの定義が進んだ。また,遺伝子ノックアウト研究は寄生生物の生存にとって重要な標的経路を同定するために有益である。大半の既存抗マラリア薬は薬剤耐性が生じて効果が低下したが,中には耐性リバーサーおよび/または新規ケモタイプと組み合わせると臨床効果が改善するものもある。さらにin silicoアプローチの利用による標的の同定と薬理メカニズムの知見は,集中的な創薬研究の指針として重要である。

シソーラス用語： *抗マラリア薬 ,  *ターゲティング ,  *ターゲット ,  *作用機序 ,  方法論 ,  ヘム ,  代謝 ,  代謝経路 ,  マラリア原虫 ,  タンパク質キナーゼ ,  酵素活性度 ,  DNA合成 ,  *製品開発 ,  ケモタキソノミー ,  遺伝子ターゲティング ,  *計算機利用 ,  薬物耐性 ,  *薬理作用
準シソーラス用語： *分子標的 ,  *薬物標的 ,  ヘモゾイン ,  葉酸代謝 ,  生合成経路 ,  *新薬開発 ,  ケモタイプ ,  遺伝子ノックアウト ,  *in silico ,  微生物薬物耐性

分類 (3件)： 薬物学一般  (GV01010J) ,  抗原虫薬・駆虫薬の基礎研究  (GW17080G) ,  その他の計算機利用技術  (JE14000C)

タイトルに関連する用語 (4件)： 抗マラリア薬 ,  分子 ,  薬剤標的 ,  作用機序