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J-GLOBAL ID：201702214981470701   整理番号：17A1483518

凝固接触経路の阻害剤としての水溶性クマリンの発見と評価【Powered by NICT】

Discovery and assessment of water soluble coumarins as inhibitors of the coagulation contact pathway

著者 (6件)： Bouckaert Charlotte (Department of Pharmacy, Namur Medicine & Drug Innovation Center (NAMEDIC), Namur Research Institute for Life Sciences (NARILIS), University of Namur, Namur, Belgium) ,  Zhu Shu (Institute for Medicine and Engineering, Department of Chemical and Biomolecular Engineering, University of Pennsylvania, Philadelphia, PA, USA) ,  Govers-Riemslag Jose W.P. (Division of Clinical Thrombosis and Haemostasis, Department of Biochemistry and Internal Medicine, Cardiovascular Research Institute Maastricht (CARIM), Maastricht University Medical Centre, Maastricht, The Netherlands) ,  Depoorter Maxime (Laboratory of Hematology, CHR Haute-Senne, Soignies, Belgium) ,  Diamond Scott L. (Institute for Medicine and Engineering, Department of Chemical and Biomolecular Engineering, University of Pennsylvania, Philadelphia, PA, USA) ,  Pochet Lionel (Department of Pharmacy, Namur Medicine & Drug Innovation Center (NAMEDIC), Namur Research Institute for Life Sciences (NARILIS), University of Namur, Namur, Belgium)
資料名： Thrombosis Research  (Thrombosis Research)
巻： 157  ページ： 126-133  発行年： 2017年 
JST資料番号： B0585B  ISSN： 0049-3848  CODEN： THBRAA  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： オランダ (NLD)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： 過去10年の間,凝固因子XIIa(FXIIa)は治療標的として新しく注目されてきた。,その阻害は出血のリスクを増すことなく血栓症に対する保護を提供することができる。さらに,血液接触医療デバイス関連血栓症の安全予防の必要性に答えることができた。文献で既に述べられているFXIIおよびFXIIa阻害剤の中で,有機低分子量阻害剤は取り残されている。本研究では,水溶性小分子の発見と評価に焦点を当てた。最初に,化合物のライブラリー内の探索は二つの有望なヒットを印つけ。,酵素および血しょうアッセイは,TF経路よりも接触因子(FXIa,血しょうカリクレインおよびFXIIa)に大きな活性を持つことを示唆した。,簡単なpharmacomodulationsはより選択的FXIIa阻害剤を設計する目的で行った。これは異なる程度の選択性を有する化合物が得られた。全ての化合物は最終的に8チャネルマイクロ流体モデルとトロンボエラストメトリー測定を用いた全血でスクリーニングした。興味深いことに,すべての分子血栓形成とそれらの1つを干渉し,小さな有機接触阻害剤であると考えられる。Copyright 2017 Elsevier B.V., Amsterdam. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【Powered by NICT】

シソーラス用語： モデル ,  安全性 ,  血漿 ,  *水溶性 ,  低分子量 ,  *凝固 ,  小分子 ,  チャネル ,  血栓症 ,  酵素 ,  ラクトン ,  芳香族縮合化合物
準シソーラス用語： 全血 ,  マイクロ流体 ,  治療標的 ,  *阻害剤 , 【Automatic Indexing@JST】

著者キーワード (6件)： FXII ,  FXIIa ,  クマリン ,  Inhibitor ,  第XII因子 ,  接触システム

分類 (1件)： 線維素溶解・血液凝固  (EJ03040S)

物質索引 (1件)： クマリン

タイトルに関連する用語 (7件)： 凝固 ,  経路 ,  阻害剤 ,  水溶性 ,  クマリン ,  発見 ,  評価