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J-GLOBAL ID：201702215585267805   整理番号：17A1017011

多剤耐性グラム陰性感染に対する強力で,広範囲スペクトル抗生物質としての新しいピリドン抱合モノスルファクタムの発見

Discovery of Novel Pyridone-Conjugated Monosulfactams as Potent and Broad-Spectrum Antibiotics for Multidrug-Resistant Gram-Negative Infections

著者 (18件)： TAN Liang (Shanghai Inst. of Materia Medica, Chinese Acad. of Sci., Shanghai, CHN) ,  TAN Liang (Univ. Chinese Acad. of Sci., Beijing, CHN) ,  TAO Yunliang (Jiaxing Univ., Zhejiang Province, CHN) ,  WANG Ting (Sichuan Primed Bio-Tech Group Co., Ltd., Sichuan Province, CHN) ,  ZOU Feng (Sichuan Primed Bio-Tech Group Co., Ltd., Sichuan Province, CHN) ,  ZHANG Shuhua (Sichuan Primed Bio-Tech Group Co., Ltd., Sichuan Province, CHN) ,  KOU Qunhuan (Shanghai Inst. of Materia Medica, Chinese Acad. of Sci., Shanghai, CHN) ,  KOU Qunhuan (Univ. Chinese Acad. of Sci., Beijing, CHN) ,  NIU Ao (China Pharmaceutical Univ., Jiangsu Province, CHN) ,  CHEN Qian (Shanghai Inst. of Materia Medica, Chinese Acad. of Sci., Shanghai, CHN) ,  CHEN Qian (Univ. Chinese Acad. of Sci., Beijing, CHN) ,  CHU Wenjing (Shanghai Inst. of Materia Medica, Chinese Acad. of Sci., Shanghai, CHN) ,  CHU Wenjing (Univ. Chinese Acad. of Sci., Beijing, CHN) ,  CHEN Xiaoyan (Shanghai Inst. of Materia Medica, Chinese Acad. of Sci., Shanghai, CHN) ,  CHEN Xiaoyan (Univ. Chinese Acad. of Sci., Beijing, CHN) ,  WANG Haidong (Jiaxing Univ., Zhejiang Province, CHN) ,  YANG Yushe (Shanghai Inst. of Materia Medica, Chinese Acad. of Sci., Shanghai, CHN) ,  YANG Yushe (Univ. Chinese Acad. of Sci., Beijing, CHN)
資料名： Journal of Medicinal Chemistry  (Journal of Medicinal Chemistry)
巻： 60  号： 7  ページ： 2669-2684  発行年： 2017年04月13日 
JST資料番号： D0102A  ISSN： 0022-2623  CODEN： JMCMAR  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： アメリカ合衆国 (USA)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： 多剤耐性(MDR)細菌,特にMDRグラム陰性感染により生じる感染症は,ヒトの健康に対する重大な脅威になっている。特にカルバペネム耐性Enterobacteriaceaeは,最も恐ろしい抗生物質耐性菌である。BAL30072は,新しいピリドン抱合モノスルファクタムであり,カルバペネム耐性株を含む,MDR P.aeruginosaおよびA.baumanniiに対し,高い抗菌性を示し,現在第I相試験に進んでいる。BAL30072の構造を基にし,ピリドン部分の探索およびピリドンとβ-ラクタムの間のリンカーの最適化を検討した。これら最適化研究で,見出した化合物は,MDRグラム陰性感染により生じる感染症の治療に対し有望な候補化合物になる。

シソーラス用語： *細菌感染症 ,  *多剤耐性 ,  作用スペクトル ,  ケトン ,  窒素複素環化合物 ,  ラクタム ,  有機硫黄化合物 ,  Enterobacter ,  緑膿菌 ,  Acinetobacter ,  *抗細菌作用 ,  第一相試験 ,  化学結合 ,  *構造最適化 ,  *化学合成
準シソーラス用語： Acinetobacter baumannii ,  *グラム陰性菌感染症 ,  ピリドン類 ,  リンカ ,  抗細菌スペクトル ,  *細菌多剤耐性 ,  *薬物合成

分類 (2件)： 薬物の合成  (GV01030F) ,  抗細菌薬の基礎研究  (GW17020S)

物質索引 (1件)： 2-[[1-(1,4-ジヒドロ-1,5-ジヒドロキシ-4-オキソピリジン-2-イル)-2-メチルプロピルオキシ]イミノ]-2-(2-アミノチアゾール-4-イル)-N-(1-スルホオキシ-2-オキソ-4,4-ジメチルアゼチジン-3β-イル)アセトアミド

タイトルに関連する用語 (7件)： 多剤耐性 ,  感染 ,  スペクトル ,  抗生物質 ,  ピリドン ,  抱合 ,  発見