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J-GLOBAL ID：201702215661502478   整理番号：17A1170301

DNAG(Decadeof North American Geology)四重螺旋安定化剤としてのPyridopyrimidinon誘導体:設計,合成および生物物理学的研究【Powered by NICT】

Pyridopyrimidinone Derivatives as DNAG-Quadruplex-Stabilizing Agents: Design, Synthesis and Biophysical Studies

著者 (8件)： Malhotra Rajesh (Department of Chemistry, Guru Jambheshwar University of Science and Technology, Hisar, Haryana, 125001, India) ,  Rarhi Chhanda (Department of Chemistry, TCG Lifesciences Pvt. Ltd. BN-7, Salt Lake, Sector V, Kolkata, 700091, India) ,  Diveshkumar K. V. (Department of Chemistry, Indian Institute of Technology Bombay, Mumbai, 400076, India) ,  Bommisetti P. (Department of Chemistry, Indian Institute of Technology Bombay, Mumbai, 400076, India) ,  Pany Sushree Prangya P. (Department of Chemistry, Indian Institute of Technology Bombay, Mumbai, 400076, India) ,  Roy Subho (Department of Chemistry, TCG Lifesciences Pvt. Ltd. BN-7, Salt Lake, Sector V, Kolkata, 700091, India) ,  Pradeepkumar P. I. (Department of Chemistry, Indian Institute of Technology Bombay, Mumbai, 400076, India) ,  Kundu Mrinalkanti (Department of Chemistry, TCG Lifesciences Pvt. Ltd. BN-7, Salt Lake, Sector V, Kolkata, 700091, India)
資料名： Chemistryselect  (Chemistryselect)
巻： 2  号： 18  ページ： 5206-5213  発行年： 2017年 
JST資料番号： W2528A  ISSN： 2365-6549  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： アメリカ合衆国 (USA)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： DNAは二重らせん構造を採用することに加えてG-四重鎖(G4)のような非標準構造に折り畳むことができる。G4構造および抗癌効果の安定化の間の関係を考慮して,G4対話型化合物の開発は大きな関心を持たれてきた。過去の年は,平面,多芳香環化合物に基づくG4構造を標的とする足場の発見を目撃した。薬物様特性を設計する目的で,ピリドピリミジノン基づく選択的G4DNA安定化剤1 3を設計・合成し,さらにそれらはG4DNA認識特性を評価した。CD融解研究はテロメアG4DNAの異なるトポロジー上での配位子,特に2と3によるプロモーターc-MYCとc-KIT G4DNAの平行トポロジーの優先的安定化を明らかにした。UV融解実験は顕著な安定化は二本鎖DNAでは観察されなかったことを示唆した。さらに,ITC実験からの結果は,配位子2によるテロメアと二本鎖DNA上のc-MYC G4DNAの平行トポロジーの優先的安定化を実証した。これらのデータは,配位子2はc-MYC G4DNAへ中程度の結合親和性を有し,それぞれテロメアG4DNAと二本鎖DNA上の~49倍と~25倍選択的であることを示した。c-MYCとC KIT1G4DNAと複合体を形成した配位子2の分子モデリングと動力学的研究は,この配位子はC KIT1G4DNA構造のc-MYCおよび3′-四重項の5′-四重項に積み重ねことを示した。Copyright 2017 Wiley Publishing Japan K.K. All Rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【Powered by NICT】

シソーラス用語： 位相幾何学 ,  *DNA【核酸】 ,  *四重螺旋 ,  四重項 ,  プロモーター領域 ,  二重螺旋 ,  複合体 ,  *安定剤 ,  テロメア ,  *生物物理学 ,  抗腫瘍作用
準シソーラス用語： 分子モデリング ,  結合親和性 ,  二本鎖DNA ,  G-四重鎖 , 【Automatic Indexing@JST】

著者キーワード (5件)： 抗癌 ,  薬物設計 ,  G-四重鎖 ,  核酸 ,  ピリドピリミジノン足場

分類 (2件)： 基礎腫よう学一般  (GE02010R) ,  核酸一般  (EB04010U)

タイトルに関連する用語 (6件)： 四重螺旋 ,  安定化剤 ,  誘導体 ,  設計 ,  生物物理学 ,  研究