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J-GLOBAL ID：201702215963501077   整理番号：17A0325022

神経変性疾患の潜在的治療薬としてのメマンチン硝酸塩の合成と生物学的評価【Powered by NICT】

Synthesis and biological evaluation of memantine nitrates as a potential treatment for neurodegenerative diseases

著者 (10件)： Liu Zheng (Institute of New Drug Research and Guangzhou Key Laboratory of Innovative Chemical Drug Research in Cardio-cerebrovascular Diseases, Jinan University College of Pharmacy, Guangzhou, 510632, China. [e-mail] [e-mail]) ,  Yang Si ,  Jin Xiaoyong ,  Zhang Gaoxiao ,  Guo Baojian ,  Chen Haiyun ,  Yu Pei ,  Sun Yewei ,  Zhang Zaijun ,  Wang Yuqiang
資料名： Medchemcomm  (Medchemcomm)
巻： 8  号： 1  ページ： 135-147  発行年： 2017年 
JST資料番号： W2333A  ISSN： 2040-2503  CODEN： MCCEAY  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： イギリス (GBR)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： 神経変性疾患に対する神経保護および血管拡張活性を有する二重機能性化合物として,一連のメマンチン硝酸誘導体を設計し,合成した。これらの化合物は,メマンチン骨格と硝酸部分を合併し,中枢神経系におけるN メチル d アスパラギン酸受容体と放出されるNOを阻害した。生物学的評価の結果は,新しいメマンチン硝酸塩はin vitroでグルタミン酸誘発性損傷に対してニューロンを保護するのに有効であることを明らかにした。さらに,メマンチン硝酸塩はフェニレフリン誘発収縮に対する大動脈輪を拡張した。神経保護と血管拡張の構造活性相関を分析した。更なる研究において,化合物MN0.05はCa~2+流入を阻害し,フリーラジカル産生を減少させ,ミトコンドリア膜電位を維持することにより皮質ニューロンを有意に保護した。MN0.05に関する更なる研究が必要である。Copyright 2017 Royal Society of Chemistry All Rights reserved. Translated from English into Japanese by JST【Powered by NICT】

シソーラス用語： 大動脈 ,  *硝酸 ,  構造活性相関 ,  *硝酸塩 ,  硝酸誘導体 ,  in vitro実験 ,  アミン ,  フェノール類 ,  アミノアルコール ,  ジオール ,  第二アルコール ,  アミノ酸 ,  脂肪族アミン ,  脂肪族カルボン酸 ,  ジカルボン酸 ,  第一アミン ,  脂環式化合物 ,  架橋化合物
準シソーラス用語： 皮質ニューロン ,  ミトコンドリア膜電位 ,  血管拡張 ,  神経保護 ,  *生物学的評価 ,  *神経変性疾患 , 【Automatic Indexing@JST】

分類 (1件)： 薬物の合成  (GV01030F)

物質索引 (3件)： フェニレフリン ,  グルタミン酸 ,  メマンチン

タイトルに関連する用語 (5件)： 神経変性疾患 ,  治療薬 ,  メマンチン ,  硝酸塩 ,  生物学的評価