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J-GLOBAL ID：201702215988598276   整理番号：17A1278696

神経変性疾患のためのヒスタミンH3Rきっ抗作用によるコリンエステラーゼとモノアミンオキシダーゼ阻害の結合多重標的指向配位子【Powered by NICT】

Multitarget-Directed Ligands Combining Cholinesterase and Monoamine Oxidase Inhibition with Histamine H₃R Antagonism for Neurodegenerative Diseases

著者 (21件)： Bautista-Aguilera Oscar M. (Laboratorio de Quimica Medica, Instituto de Quimica Organica General, CSIC and Centro de Quimica Organica “Lora-Tamayo”, CSIC, C/ Juan de la Cierva 3, 28006, Madrid, Spain) ,  Hagenow Stefanie (Institut fuer Pharmazeutische und Medizinische Chemie, Heinrich-Heine-Universitaet Duesseldorf, Universitaetsstrasse 1, 40225, Duesseldorf, Germany) ,  Palomino-Antolin Alejandra (Instituto de Investigacion Sanitaria, Servicio de Farmacologia Clinica, Hospital Universitario de la Princesa, Calle de Diego de Leon, 62, 28006, Madrid, Spain) ,  Farre-Alins Victor (Instituto de Investigacion Sanitaria, Servicio de Farmacologia Clinica, Hospital Universitario de la Princesa, Calle de Diego de Leon, 62, 28006, Madrid, Spain) ,  Ismaili Lhassane (Neurosciences Integratives et Cliniques EA 481, Universite Bourgogne Franche-Comte, Rue Ambroise Pare, 25000, Besancon, France) ,  Joffrin Pierre-Louis (Biomedical Sciences Research Complex, University of St Andrews, Biomolecular Sciences Building, North Haugh, St Andrews, KY16 9ST, UK) ,  Jimeno Maria L. (Laboratorio de Quimica Medica, Instituto de Quimica Organica General, CSIC and Centro de Quimica Organica “Lora-Tamayo”, CSIC, C/ Juan de la Cierva 3, 28006, Madrid, Spain) ,  Soukup Ondrej (Centrum biomedicinskeho vyzkumu, Fakultni nemocnice Hradec Kralove, Sokolska 581, 50005, Hradec Kralove, Czech Republic) ,  Janockova Jana (Centrum biomedicinskeho vyzkumu, Fakultni nemocnice Hradec Kralove, Sokolska 581, 50005, Hradec Kralove, Czech Republic) ,  Kalinowsky Lena (Institut fuer Pharmazeutische Chemie, Goethe Universitaet Frankfurt, Max-von-Laue-Strasse 9, 60438, Frankfurt, Germany) ,  Proschak Ewgenij (Institut fuer Pharmazeutische Chemie, Goethe Universitaet Frankfurt, Max-von-Laue-Strasse 9, 60438, Frankfurt, Germany) ,  Iriepa Isabel (Departamento de Quimica Organica y Quimica Inorganica, Universidad de Alcala, Ctra. Madrid-Barcelona, Km. 33,6, 28871, Madrid, Spain) ,  Moraleda Ignacio (Departamento de Quimica Organica y Quimica Inorganica, Universidad de Alcala, Ctra. Madrid-Barcelona, Km. 33,6, 28871, Madrid, Spain) ,  Schwed Johannes S. (Institut fuer Pharmazeutische und Medizinische Chemie, Heinrich-Heine-Universitaet Duesseldorf, Universitaetsstrasse 1, 40225, Duesseldorf, Germany) ,  Romero Martinez Alejandro (Departamento de Toxicologia y Farmacologia, Facultad de Veterinaria, UCM, Av. Puerta de Hierro, s/n, 28040, Madrid, Spain) ,  Lopez-Munoz Francisco (Universidad Camilo Jose Cela, C/ Castillo de Alarcon, 49, 28692, Villanueva de la Canada, Madrid, Spain) ,  Chioua Mourad (Laboratorio de Quimica Medica, Instituto de Quimica Organica General, CSIC and Centro de Quimica Organica “Lora-Tamayo”, CSIC, C/ Juan de la Cierva 3, 28006, Madrid, Spain) ,  Egea Javier (Instituto de Investigacion Sanitaria, Servicio de Farmacologia Clinica, Hospital Universitario de la Princesa, Calle de Diego de Leon, 62, 28006, Madrid, Spain) ,  Ramsay Rona R. (Biomedical Sciences Research Complex, University of St Andrews, Biomolecular Sciences Building, North Haugh, St Andrews, KY16 9ST, UK) ,  Marco-Contelles Jose (Laboratorio de Quimica Medica, Instituto de Quimica Organica General, CSIC and Centro de Quimica Organica “Lora-Tamayo”, CSIC, C/ Juan de la Cierva 3, 28006, Madrid, Spain) ,  Stark Holger (Institut fuer Pharmazeutische und Medizinische Chemie, Heinrich-Heine-Universitaet Duesseldorf, Universitaetsstrasse 1, 40225, Duesseldorf, Germany)
資料名： Angewandte Chemie. International Edition  (Angewandte Chemie. International Edition)
巻： 56  号： 41  ページ： 12765-12769  発行年： 2017年 
JST資料番号： H0127B  ISSN： 1433-7851  CODEN： ACIEAY  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 短報  発行国： ドイツ (DEU)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： 複雑な神経変性疾患の治療法は多標的指向性薬物(MTD)の開発が必要である。アセチル/ブチリルコリンエステラーゼとモノアミンオキシダーゼA/Bに対する阻害活性と同様にヒスタミンH3受容体(H3R)を有する新規インドール誘導体は一般的に受け入れられているH3R薬理作用団モチーフを組み込むことにより神経保護薬ASS234の最適化により得られた。これら小分子ヒットはターゲットでの平衡活性を示した,大部分はナノモル濃度範囲であった。追加のin vitro研究は,抗酸化神経保護効果と同様に血液脳関門を貫通する能力を示した。この有望なin vitroプロファイルを用いて,contilisant(1mg/kg,i.p.)は,リポ多糖誘発認知障害を有意に改善した。Copyright 2018 Wiley Publishing Japan K.K. All Rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【Powered by NICT】

シソーラス用語： コリンエステラーゼ ,  モノアミンオキシダーゼ ,  抗ヒスタミン薬 ,  拮抗作用 ,  *神経系疾患 ,  窒素複素環化合物 ,  芳香族縮合化合物 ,  最適化 ,  酵素阻害 ,  *中枢神経系作用薬 ,  分子構造 ,  保護作用 ,  薬理作用 ,  血液脳関門 ,  リポ多糖類
準シソーラス用語： インドール誘導体 ,  ヒスタミンH3受容体拮抗薬 ,  *神経変性疾患 ,  *神経保護剤 ,  神経保護作用 ,  薬理作用団

著者キーワード (5件)： 酸化防止剤 ,  ドラッグデザイン ,  阻害 ,  多標的薬 ,  神経剤

分類 (1件)： 中枢神経系作用薬一般  (GW03010A)

物質索引 (1件)： ASS-234

タイトルに関連する用語 (9件)： 神経変性疾患 ,  ヒスタミン ,  きっ抗作用 ,  コリンエステラーゼ ,  モノアミンオキシダーゼ ,  阻害 ,  多重 ,  標的 ,  配位子