炭酸アンヒドラーゼイソ型I,II,IXおよびXII阻害剤としてphenylacrylamido官能基を導入したスルホンアミドの開発【Powered by NICT】

Angapelly Srinivas; Ramya P.V. Sri; Angeli Andrea; Del Prete Sonia; Capasso Clemente; Arifuddin Mohammed; Supuran Claudiu T.

文献

J-GLOBAL ID：201702216247041777 整理番号：17A1278546

炭酸アンヒドラーゼイソ型I,II,IXおよびXII阻害剤としてphenylacrylamido官能基を導入したスルホンアミドの開発【Powered by NICT】

Development of sulfonamides incorporating phenylacrylamido functionalities as carbonic anhydrase isoforms I, II, IX and XII inhibitors

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巻： 25 号： 20 ページ： 5726-5732 発行年： 2017年
JST資料番号： W0556A ISSN： 0968-0896 資料種別：逐次刊行物 (A)
発行国：オランダ (NLD) 言語：英語 (EN)

phenylacrylamido官能基を導入した新規スルホンアミドの系列を合成し,金属酵素炭酸アンヒドラーゼ(CA, EC 4.2.1.1)の阻害した。生理的および薬理学的に関連するヒト(h)イソフォームであるhCAIおよびII(サイトゾルアイソザイム)だけでなく,膜貫通腫瘍関連hCAIXおよびXIIを研究に含めた。これらの化合物はhCA II(K_Is0.50 50-88.5nMの範囲),hCA IX(K_Is1.8 228 0.5nM),およびhCA XII(K_Is3.5 96 2nM)オフ標的イソ型hCA阻害剤としての効果が少ないに対する低ナノモルあるいはサブナノモル阻害定数を示した。詳細な構造活性相関研究は,足場の芳香族部分に存在する置換基の性質と位置はCAイソ型の阻害に強く影響することを示した。hCA II,IXとXIIは緑内障および低酸素,および転移性腫瘍のような病理に関与するので,本研究で報告したタイプの化合物は有用な前臨床候補であるかもしれない。Copyright 2017 Elsevier B.V., Amsterdam. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【Powered by NICT】

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