in vivo自己送達のための抗炎症局所ゲルにおける超分子シントンのアプローチ【Powered by NICT】

Roy Rajdip; Dastidar Parthasarathi

文献

J-GLOBAL ID：201702216679496997 整理番号：17A1607510

in vivo自己送達のための抗炎症局所ゲルにおける超分子シントンのアプローチ【Powered by NICT】

Supramolecular Synthon Approach in Developing Anti-Inflammatory Topical Gels for In Vivo Self-Delivery

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巻： 23 号： 62 ページ： 15623-15627 発行年： 2017年
JST資料番号： W0744A ISSN： 0947-6539 CODEN： CEUJED 資料種別：逐次刊行物 (A)
発行国：ドイツ (DEU) 言語：英語 (EN)

新しい一連の種々の非ステロイド性抗炎症薬(NSAIDs)のtert-ブチルアンモニウム(TBA)塩を合成し,特性化した。NSAID由来第一アンモニウムモノカルボキシラート(PAM)塩の約90%はサリチル酸メチルを含む種々の溶媒による顕著なゲル化能をdisplaid。単結晶X線回折データ(SXRD)はゲル化剤塩における1D PAM合成中間体の存在を明らかにした。SXRDと粉末X線回折(PXRD)データに基づいて構造-性質相関研究はバルク塩と同様に対応するキセロゲルにおける1D PAMシントンの存在を確立した。並列シリーズトリス(2-アミノ-2-(ヒドロキシメチル)-1,3-プロパンジオール)から誘導された塩のとNSAIDsの同じセットは貧弱なゲル化能をdisplaid;塩のわずか33%シリーズdisplaidゲル化能。TBA及びTRISの両方のいくつかの選択したゲル化剤塩は生体適合性であることが分かった(264.7細胞株によるMTTアッセイ)および二種の選択した塩(FLR。TBAとFLR。TRIS)を親薬物FLR(フルルビプロフェン)に等しい抗炎症特性を有していた。FLR。TRISから誘導したサリチル酸メチル局所ゲルを成功裏にマウスモデルの炎症皮膚状態を治療するための自己デリバリー様式で行った。未処理と処理したマウスの背側組織の組織学的研究は,このような処理における局所ゲルの効果を明確に示した。Copyright 2017 Wiley Publishing Japan K.K. All Rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【Powered by NICT】

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