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J-GLOBAL ID：201702217111054330   整理番号：17A1696980

グレリン受容体へのフッ素含有高親和リガンドに帰結したグレリン(1-8)の構造活性研究

Structure-Activity Study of Ghrelin(1-8) Resulting in High Affinity Fluorine-Bearing Ligands for the Ghrelin Receptor

著者 (9件)： CHARRON Carlie L. (Univ. Western Ontario, Ontario, CAN) ,  HOU Jinqiang (Lawson Health Res. Inst., Ontario, CAN) ,  MCFARLAND Mark S. (Univ. Western Ontario, Ontario, CAN) ,  DHANVANTARI Savita (Lawson Health Res. Inst., Ontario, CAN) ,  DHANVANTARI Savita (Univ. Western Ontario, Ontario, CAN) ,  KOVACS Michael S. (Lawson Health Res. Inst., Ontario, CAN) ,  KOVACS Michael S. (Univ. Western Ontario, Ontario, CAN) ,  LUYT Leonard G. (Univ. Western Ontario, Ontario, CAN) ,  LUYT Leonard G. (Lawson Health Res. Inst., Ontario, CAN)
資料名： Journal of Medicinal Chemistry  (Journal of Medicinal Chemistry)
巻： 60  号： 17  ページ： 7256-7266  発行年： 2017年09月14日 
JST資料番号： D0102A  ISSN： 0022-2623  CODEN： JMCMAR  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： アメリカ合衆国 (USA)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： グレリン受容体(GHS-R1a)は,健常細胞と前立腺腫瘍等の腫瘍細胞間では,細胞表面での分布量が異なるため,PET等の技術によりGHS-R1aを分子イメージングすれば,腫瘍の診断が行える。本研究では,GHS-R1aをイメージングするための,フッ素18標識を含むGHS-R1aに結合するリガンドの開発を行った。GHS-R1aの天然のリガンドは,28アミノ酸からなるペプチドであるが,その親和性と安定性を向上させるために,構造-活性研究を行い,8のアミノ酸から成り,1,3,4,および8位に修飾を加えたグレリン(1-8)を合成した。このリガンドは,天然のリガンドに比べて親和性が28倍向上し,また,3位にフッ素18を含む補欠分子族を持つため,PETイメージング用の放射性トレーサとして用いることができる。

シソーラス用語： 分子イメージング ,  PET【トモグラフィー】 ,  *標識化合物 ,  放射性同位体 ,  *情報伝達受容体 ,  診断 ,  フッ素同位体 ,  分子 ,  *ペプチド ,  構造活性相関 ,  親和性 ,  化学合成 ,  ドッキング ,  分子認識 ,  分子間相互作用
準シソーラス用語： 生体内分子イメージング ,  放射性トレーサー ,  *グレリン受容体 ,  腫瘍診断 ,  フッ素18 ,  リガンド ,  *標識リガンド ,  結合親和性 ,  分子ドッキング ,  蛋白質リガンド相互作用

分類 (4件)： 診断用薬の基礎研究  (GW20010P) ,  化学検査  (GC02020W) ,  蛋白質・ペプチド一般  (EB03010N) ,  薬物の合成  (GV01030F)

タイトルに関連する用語 (6件)： グレリン受容体 ,  フッ素 ,  リガンド ,  グレリン ,  構造活性 ,  研究