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J-GLOBAL ID：201702217151159410   整理番号：17A0702609

選択的,状態依存Na_V1 7阻害剤としてのピペラジンアミドの発見およびhit-to-lead評価【Powered by NICT】

Discovery and hit-to-lead evaluation of piperazine amides as selective, state-dependent Na_V1.7 inhibitors

著者 (17件)： Sparling Brian A. (Department of Medicinal Chemistry, Amgen Inc., 360 Binney Street, Cambridge, MA 02142, USA. [e-mail]) ,  Yi S. ,  Able J. ,  Bregman H. ,  DiMauro Erin F. ,  Foti R. S. ,  Gao H. ,  Guzman-Perez A. ,  Huang H. ,  Jarosh M. ,  Kornecook T. ,  Ligutti J. ,  Milgram B. C. ,  Moyer B. D. ,  Youngblood B. ,  Yu V. L. ,  Weiss M. M.
資料名： Medchemcomm  (Medchemcomm)
巻： 8  号： 4  ページ： 744-754  発行年： 2017年 
JST資料番号： W2333A  ISSN： 2040-2503  CODEN： MCCEAY  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： イギリス (GBR)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： Na_V1は疼痛の治療のための特に有力な標的である。Na_V1の状態依存阻害を示すピペラジンアミドのシリーズの発見と評価について報告する。Na_V1-依存行動マウスモデルにおける初期リード化合物14と有意な薬力学的活性を示した後,著者らは,足場の各部門を通じてSAR傾向を確立した。このモジュール解析から得られた情報を用いて,特性の最適バランス,Na_V1 7効力,Na_V1-選択性,水溶解度およびミクロソーム安定性を含むを含む類似体を迅速に相加的に適用した。Copyright 2017 Royal Society of Chemistry All Rights reserved. Translated from English into Japanese by JST【Powered by NICT】

シソーラス用語： ミクロソーム ,  疼痛 ,  *薬力学 ,  類似物質 ,  選択性
準シソーラス用語： 水溶解度 ,  リード化合物 ,  マウスモデル ,  *阻害剤 , 【Automatic Indexing@JST】

分類 (2件)： 薬物の合成  (GV01030F) ,  薬物の物理化学的性質  (GV01060M)

タイトルに関連する用語 (3件)： 阻害剤 ,  発見 ,  評価