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J-GLOBAL ID：201702217365960587   整理番号：17A0868333

塩基修飾deoxythreosylヌクレオシドホスホン酸エステルの合成と抗ウイルス性評価【Powered by NICT】

Synthesis and antiviral evaluation of base-modified deoxythreosyl nucleoside phosphonates

著者 (6件)： Liu Chao (KU Leuven, Rega Institute for Medical Research, Medicinal Chemistry, Herestraat 49, 3000 Leuven, Belgium. [e-mail]) ,  Dumbre Shrinivas G. ,  Pannecouque Christophe ,  Korba Brent ,  De Jonghe Steven ,  Herdewijn Piet
資料名： Organic & Biomolecular Chemistry  (Organic & Biomolecular Chemistry)
巻： 15  号： 26  ページ： 5513-5528  発行年： 2017年 
JST資料番号： A0499C  ISSN： 1477-0520  CODEN： OBCRAK  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： イギリス (GBR)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： 核酸塩基としてヒポキサンチン,2,6 ジアミノプリン,2-アミノ-6-シクロプロピルアミノプリン,7-デアザアデニン,5-フルオロウラシルおよび5-メチルシトシン複素環を有するLα2′-Deoxythreosylヌクレオシドホスホン酸エステルおよびそれらのphosphonodiamidateプロドラッグはHIVとH BVに対するそれらの阻害活性のために合成し評価した。2,6 ジアミノプリン修飾類似体23aはHIVに対して最も強力な活性を示し,HIV-1(III_B)およびHIV-2(ROD)に対して8.15μMのEC_50値に対する11.17μMのEC_50であった。ヌクレオシドホスホン酸エステル23A上のプロドラッグ戦略の適用は抗HIV効力の200倍増強をもたらした。化合物のいずれも,試験した最高濃度でHBVに対して活性を示さなかった。Copyright 2017 Royal Society of Chemistry All Rights reserved. Translated from English into Japanese by JST【Powered by NICT】

シソーラス用語： 核酸塩基 ,  *ホスホン酸エステル ,  *ヌクレオシド ,  プロドラッグ ,  活性 ,  HIV1 ,  HIV2 ,  *化学合成 ,  分子構造 ,  B型肝炎ウイルス ,  塩基 ,  酵素阻害剤 ,  デオキシリボヌクレオシド ,  ラクタム ,  ピリミジンヌクレオシド ,  有機フッ素化合物 ,  ウレア化合物
準シソーラス用語： *ヌクレオシドホスホン酸エステル ,  修飾塩基 ,  阻害活性

分類 (2件)： ヌクレオシド,ヌクレオチド  (CF10060K) ,  付加反応,脱離反応  (CF02030M)

物質索引 (11件)： 1-[3-O-(ジヒドロキシホスフィニルメチル)-2-デオキシ-α-L-threo-テトロフラノシル]-5-メチルシトシン ,  5-フルオロ-1-[3-O-(ジイソプロポキシホスフィニルメチル)-2-デオキシ-α-L-threo-テトロフラノシル]ウラシル ,  9-[3-O-(ジヒドロキシホスフィニルメチル)-2-デオキシ-α-L-threo-テトロフラノシル]-6-(シクロプロピルアミノ)-9H-プリン-2-アミン ,  9-[3-O-(ジヒドロキシホスフィニルメチル)-2-デオキシ-α-L-threo-テトロフラノシル]-9H-プリン-2,6-ジアミン ,  アデホビルジピボキシル ,  アバカビル ,  アムドキソビル ,  ジダノシン ,  テノホビルアラフェナミド ,  テノホビルジソプロキシル ,  フロクスウリジン

タイトルに関連する用語 (6件)： 塩基 ,  修飾 ,  ヌクレオシド ,  ホスホン酸エステル ,  抗ウイルス性 ,  評価