LAS190792新規吸入二官能性ムスカリン受容体きっ抗薬/β_2アドレナリン受容体アゴニスト(MABA)分子の薬理学的前臨床特性評価【Powered by NICT】

Aparici Monica; Carcasona Carla; Ramos Israel; Montero Jose Luis; Ortiz Jose Luis; Cortijo Julio; Puig Carlos; Vilella Dolors; Doe Chris; Gavalda Amadeu; Miralpeix Montserrat

文献

J-GLOBAL ID：201702217368912043 整理番号：17A1550202

LAS190792新規吸入二官能性ムスカリン受容体きっ抗薬/β_2アドレナリン受容体アゴニスト(MABA)分子の薬理学的前臨床特性評価【Powered by NICT】

Pharmacological preclinical characterization of LAS190792, a novel inhaled bifunctional muscarinic receptor antagonist /β₂-adrenoceptor agonist (MABA) molecule

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資料名：
巻： 46 ページ： 1-10 発行年： 2017年
JST資料番号： T0708A ISSN： 1094-5539 資料種別：逐次刊行物 (A)
記事区分：原著論文発行国：オランダ (NLD) 言語：英語 (EN)

LAS190792は新規ムスカリンきっ抗薬と慢性呼吸器疾患のための開発におけるβ_2アドレナリン受容体作動薬である。batefenterol,チオトロピウム,インダカテロールとオロダテロールと比較してLAS190792の薬理学的プロファイルを検討した。LAS190792はヒトM_3受容体(結合アッセイにおけるpIC_50:8.8)で強力である。β_1とβ_3アドレナリン受容体上のβ_2アドレナリン受容体に対して選択的である,batefenterolとLABA化合物(自然音摘出気管におけるpEC_50:9.6)に類似した範囲の機能的効力を示した。電気刺激組織におけるLAS190792の弛緩効力はbatefenterolに類似している,batefenterol(ヒト組織における8.3対7.9のpIC_50)よりわずかに高いプロプラノロールの存在下における抗ムスカリン活性を示した。LAS190792はbatefenterolのそれより長い分離した組織における活動の持続期間を示した。噴霧LAS190792は最小の心臓作用および持続性気管支拡張(t_1/213.3時間)のイヌにおけるアセチルコリン誘発気管支収縮を阻害した。結論として,これらの研究はLAS190792はヒトにおける長期持続効果と広い安全マージンを持った次世代気管支拡張する可能性があることを二重作用ムスカリンきっ抗薬β_2アドレナリン受容体作動薬であることを示唆した。Copyright 2017 Elsevier B.V., Amsterdam. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【Powered by NICT】

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著者キーワード (4件)： , , ,

呼吸・呼吸器作用薬の基礎研究 , 交感神経作用薬一般 , 交感神経興奮薬の基礎研究

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