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J-GLOBAL ID：201702217386902930   整理番号：17A1463450

Vif阻害剤としてのインドール誘導体の設計,合成および生物学的評価【Powered by NICT】

Design, synthesis and biological evaluation of indole derivatives as Vif inhibitors

著者 (8件)： Pu Chunlan (Cancer Center, West China Hospital, Sichuan University, and Collaborative Innovation Center for Biotherapy, Chengdu, 610041 Sichuan, PR China) ,  Luo Rong-Hua (Key Laboratory of Bioactive Peptides of Yunnan Province/Key Laboratory of Animal Models and Human Disease Mechanisms of the Chinese Academy of Sciences, Kunming Institute of Zoology, Chinese Academy of Sciences, Kunming, Yunnan 650223, China) ,  Zhang Mengqi (Cancer Center, West China Hospital, Sichuan University, and Collaborative Innovation Center for Biotherapy, Chengdu, 610041 Sichuan, PR China) ,  Hou Xueyan (Cancer Center, West China Hospital, Sichuan University, and Collaborative Innovation Center for Biotherapy, Chengdu, 610041 Sichuan, PR China) ,  Yan Guoyi (Cancer Center, West China Hospital, Sichuan University, and Collaborative Innovation Center for Biotherapy, Chengdu, 610041 Sichuan, PR China) ,  Luo Jiang (Cancer Center, West China Hospital, Sichuan University, and Collaborative Innovation Center for Biotherapy, Chengdu, 610041 Sichuan, PR China) ,  Zheng Yong-Tang (Key Laboratory of Bioactive Peptides of Yunnan Province/Key Laboratory of Animal Models and Human Disease Mechanisms of the Chinese Academy of Sciences, Kunming Institute of Zoology, Chinese Academy of Sciences, Kunming, Yunnan 650223, China) ,  Li Rui (Cancer Center, West China Hospital, Sichuan University, and Collaborative Innovation Center for Biotherapy, Chengdu, 610041 Sichuan, PR China)
資料名： Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters  (Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters)
巻： 27  号： 17  ページ： 4150-4155  発行年： 2017年 
JST資料番号： W0248A  ISSN： 0960-894X  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： オランダ (NLD)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： ウイルス感染性因子(Vif)の結晶構造が最近報告された,これは構造に基づくドラッグデザインによるVifに対する新しい阻害剤の設計を可能にした。Vifの蛋白質表面の分析により,N末端に位置するC2ポケットが見られた,これは小分子阻害剤を開発するためのスーツ。,著者らの論文では,フラグメントベースのバーチャルスクリーニング(FBVS)を行い,一連のフラグメントが得られた,その中で,Zif1軸受インドール足場とピリジン環はTyr148およびIle155とH結合を形成することができる。Zif1の19種の誘導体を合成した。免疫蛍光染色およびウエスタンブロットアッセイにより,Zif15はVifのA3G分解を阻害する強力な活性を示した。ドッキング実験はZif15は残基His139,Tyr148およびIle155と水素結合相互作用を形成することを示した。Zif15はAIDSの治療に使用できるVifに対する有望なリード化合物である。Copyright 2017 Elsevier B.V., Amsterdam. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【Powered by NICT】

シソーラス用語： 水素結合 ,  *ドラッグデザイン ,  ウイルス感染 ,  タンパク質 ,  ウェスタンブロット法 ,  後天性免疫不全症候群 ,  結晶構造 ,  ドッキング
準シソーラス用語： リード化合物 ,  免疫蛍光染色 ,  バーチャルスクリーニング ,  小分子阻害剤 ,  *生物学的評価 ,  *インドール類 ,  *阻害剤 , 【Automatic Indexing@JST】

著者キーワード (4件)： APOBEC3G分解 ,  Vif阻害剤 ,  FBVS ,  インドール誘導体

分類 (3件)： 薬物の合成  (GV01030F) ,  ペプチド  (CF10080G) ,  薬物の構造活性相関  (GV01050B)

タイトルに関連する用語 (5件)： VIF ,  阻害剤 ,  インドール誘導体 ,  設計 ,  生物学的評価