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J-GLOBAL ID：201702217437020812   整理番号：17A1628415

静注剤と化学的プローブとして使用するための非常に強力かつ選択的なNa_V1 7阻害剤【Powered by NICT】

Highly potent and selective Na_V1.7 inhibitors for use as intravenous agents and chemical probes

著者 (24件)： Storer R. Ian (Worldwide Medicinal Chemistry, Pfizer Ltd, The Portway, Granta Park, Cambridge CB21 6GS, UK) ,  Pike Andy (Pharmacokinetics, Dynamics and Metabolism, Pfizer Ltd, The Portway, Granta Park, Cambridge CB21 6GS, UK) ,  Swain Nigel A. (Worldwide Medicinal Chemistry, Pfizer Ltd, The Portway, Granta Park, Cambridge CB21 6GS, UK) ,  Alexandrou Aristos J. (Electrophysiology, Pfizer Ltd, The Portway, Granta Park, Cambridge CB21 6GS, UK) ,  Bechle Bruce M. (Worldwide Medicinal Chemistry, Pfizer Inc., Eastern Point Road, Groton, CT 06340, USA) ,  Blakemore David C. (Worldwide Medicinal Chemistry, Pfizer Ltd, The Portway, Granta Park, Cambridge CB21 6GS, UK) ,  Brown Alan D. (Worldwide Medicinal Chemistry, Pfizer Ltd, The Portway, Granta Park, Cambridge CB21 6GS, UK) ,  Castle Neil A. (Icagen Inc, 4222 Emperor Blvd #350, Durham, NC 27703, USA) ,  Corbett Matthew S. (Worldwide Medicinal Chemistry, Pfizer Inc., Eastern Point Road, Groton, CT 06340, USA) ,  Flanagan Neil J. (Pharmaceutical Sciences, Pfizer Ltd, The Portway, Granta Park, Cambridge CB21 6GS, UK) ,  Fengas David (Peakdale Molecular, Ltd, Discovery Park House, Ramsgate Road, Sandwich, Kent CT13 9ND, UK) ,  Johnson M. Scott (Icagen Inc, 4222 Emperor Blvd #350, Durham, NC 27703, USA) ,  Jones Lyn H. (Worldwide Medicinal Chemistry, Pfizer Inc, 610 Main Street, Cambridge, MA 02139, USA) ,  Marron Brian E. (Icagen Inc, 4222 Emperor Blvd #350, Durham, NC 27703, USA) ,  Payne C. Elizabeth (Electrophysiology, Pfizer Ltd, The Portway, Granta Park, Cambridge CB21 6GS, UK) ,  Printzenhoff David (Icagen Inc, 4222 Emperor Blvd #350, Durham, NC 27703, USA) ,  Rawson David J. (Worldwide Medicinal Chemistry, Ramsgate Road, Sandwich, Kent CT13 9NJ, UK) ,  Rose Colin R. (Worldwide Medicinal Chemistry, Pfizer Inc., Eastern Point Road, Groton, CT 06340, USA) ,  Ryckmans Thomas (Worldwide Medicinal Chemistry, Ramsgate Road, Sandwich, Kent CT13 9NJ, UK) ,  Sun Jianmin (Worldwide Medicinal Chemistry, Pfizer Inc., Eastern Point Road, Groton, CT 06340, USA) ,  Theile Jonathan W. (Icagen Inc, 4222 Emperor Blvd #350, Durham, NC 27703, USA) ,  Torella Rubben (Worldwide Medicinal Chemistry, Pfizer Ltd, The Portway, Granta Park, Cambridge CB21 6GS, UK) ,  Tseng Elaine (Pharmacokinetics, Dynamics and Metabolism, Pfizer Inc, Eastern Point Road, Groton, CT 06340, USA) ,  Warmus Joseph S. (Worldwide Medicinal Chemistry, Pfizer Inc., Eastern Point Road, Groton, CT 06340, USA)
資料名： Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters  (Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters)
巻： 27  号： 21  ページ： 4805-4811  発行年： 2017年 
JST資料番号： W0248A  ISSN： 0960-894X  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： オランダ (NLD)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： 静注用に特別に設計された,非常に強力で選択的なNa_V1 7阻害剤PF06456384の発見と選択を開示した。広範なin vitro薬理学およびADMEプロファイリングとそれに続くin vivo前臨床PKと有効性モデルデータを考察した。この化合物のために提案された蛋白質-配位子結合モードも関連したナトリウムチャンネルの阻害の効力と選択性の高いレベルを説明するために提供した。提案された結合モードを支援するために,強力な複合体は,標的評価を可能にする化学プローブの開発の可能性を示した。Copyright 2017 Elsevier B.V., Amsterdam. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【Powered by NICT】

シソーラス用語： *プローブ ,  in vitro実験 ,  ナトリウムチャンネル ,  薬理学 ,  タンパク質 ,  複合体
準シソーラス用語： 化学プローブ ,  結合モード ,  プロファイリング ,  ADME ,  *阻害剤 ,  *静脈内注射 , 【Automatic Indexing@JST】

著者キーワード (4件)： 酸等配電子体 ,  イオンチャネル ,  痛み ,  電位依存性

分類 (2件)： 薬物の構造活性相関  (GV01050B) ,  薬物の合成  (GV01030F)

タイトルに関連する用語 (4件)： 静注 ,  化学 ,  プローブ ,  阻害剤