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J-GLOBAL ID：201702217474059471   整理番号：17A1602013

イフィリンの合成研究【JST・京大機械翻訳】

Synthesis of istradefylline

著者 (6件)： Qi Junyang (武漢工程大学化工与制薬学院,武漢,430073) ,  Zhang Hang (武漢工程大学化工与制薬学院,武漢,430073) ,  Cao Shuang (武漢工程大学化工与制薬学院,武漢,430073) ,  Yang Yihong (武漢工程大学化工与制薬学院,武漢,430073) ,  Bie Xuan (武漢工程大学化工与制薬学院,武漢,430073) ,  Wang Ying (武漢工程大学化工与制薬学院,武漢,430073)
資料名： Junshi Yixue  (Junshi Yixue)
巻： 41  号： 2  ページ： 114-117  発行年： 2017年 
JST資料番号： C2949A  ISSN： 1674-9960  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： 中国 (CHN)  言語： 中国語 (ZH)

抄録/ポイント： 目的:抗パーキンソン病薬イトラフィリン1の合成プロセスを最適化し、工業化生産に適用する。【方法】1,3-ジエチル-5,6-ジアミノピリミジン(6)を,炭酸ジメチルとエチルアミンの縮合,環化,ニトロ化,および還元によって合成し,そして,化合物6と(E)-3,4-ジメトキシフェニルアクリル酸(8)との縮合,閉環,およびメチル化反応によって,1,1,2,4-ジアミノ-1,3-ジアミノ-1,4-ジアミノ-1,4-ジメトキシ-1,3-ジメトキシ-1,4-ジメトキシ-1,4-ジメトキシ-1,2-ジアミノ-1,3-ジアミノ安息香酸エステルを調製した。化合物8を,3,4-ジメトキシベンズアルデヒド(7)とマロン酸からKnoevenagel縮合反応により合成した。中間体と目標化合物は,MSと1H-NMRによって確認した。結果と結論:各キープロセスの品質管理点のプロセスを最適化し、合成の総収率は26.2%に達し、製品の純度は99.76%であった。改善された技術条件は温和で、操作は簡便で、カラムクロマトグラフィーを必要とせず、工業化生産に適する。Data from Wanfang. Translated by JST【JST・京大機械翻訳】

シソーラス用語： 最適化 ,  陽子磁気共鳴 ,  *縮合反応 ,  化学合成 ,  工業化 ,  環化反応 ,  Knoevenagel縮合 ,  純度 ,  ニトロ化 ,  Parkinson病治療薬 ,  中間体 ,  カラムクロマトグラフィー ,  メチル化 ,  脂肪族カルボン酸 ,  ジカルボン酸 ,  脂肪族アミン ,  第一アミン

著者キーワード (3件)： istradefylline ,  antiparkinsonism agent ,  synthesis

分類 (2件)： その他の触媒  (CB06123Z) ,  付加反応,脱離反応  (CF02030M)

物質索引 (3件)： マロン酸 ,  エチルアミン ,  炭酸ジメチル

タイトルに関連する用語 (1件)： 研究