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J-GLOBAL ID:201702217706071347   整理番号:17A1426395

Adhatoda vasica.の葉から単離した2-アセチル-ベンジルアミンのin vitroおよびin vivo抗癌活性【Powered by NICT】

In vitro and in vivo anticancer activity of 2-acetyl-benzylamine isolated from Adhatoda vasica L. leaves
著者 (11件):
資料名:
巻: 93  ページ: 796-806  発行年: 2017年 
JST資料番号: A0845C  ISSN: 0753-3322  資料種別: 逐次刊行物 (A)
記事区分: 原著論文  発行国: オランダ (NLD)  言語: 英語 (EN)
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癌治療薬発見の重要な目的の一つが有効であると癌治療のための安全であることを天然物から治療薬を見出すことである。本研究では,アルカロイド,2-アセチル-ベンジルアミン,Adhatoda vasicaから単離された白血病細胞に対する強力な抗癌特性を調べた。細胞毒性研究のためのCEM,NB-4,MOLM14,Jurkat,IM-9,K562およびHL-60のような白血病細胞の七種類を用いた。他の試験した細胞と比較した場合,2-アセチル-ベンジルアミンは24時間でIC_50値0.40と0.39mMのMOLM14とNB-4細胞に対して顕著な細胞毒性を示した。アポトーシスはMOLM14とNB-4細胞におけるフローサイトメトリーと共焦点顕微鏡を用いたアネキシンV-FITC/PIキットによって確認された。さらに,2-アセチル-ベンジルアミンはNB-4細胞におけるMOLM14細胞とG0/G1期においてG2/M期での細胞周期停止を誘導した。アポトーシス機構は,RT PCRとウエスタンブロット分析により確認した。2-アセチル-ベンジルアミンによる処理はBcl-2活性を減少させ,Bax発現を増加させた;チトクロームcを放出し,カスパーゼ-3はMOLM14とNB-4細胞で活性化された。に加えて,2-アセチル-ベンジルアミンはMOLM14とNB-4細胞におけるJAK2/STAT3の発現を阻害した。in vivo 2-アセチル-ベンジルアミンの投与は異種移植マウスモデルにおけるMOLM14細胞の増殖を阻害した。分子ドッキング研究は,結合様式を調べ,JAK-2,AKT1,FLT3およびBcl-2の活性部位を持つ2-アセチル-ベンジルアミンの結合エネルギーを推定するために実施した。以上の所見は2-アセチル-ベンジルアミンは癌に対する潜在的治療薬として開発される可能性があることを証明した。Copyright 2017 Elsevier B.V., Amsterdam. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【Powered by NICT】
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分類 (2件):
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植物の生化学  ,  生薬の薬理の基礎研究 
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